Употреба органофосфата у терапији

Употреба органофосфата у терапији и пред њиховог доказаног токсичног дејства на организам људи, показала се корисна код одређених патолошких стања, наравно у другојачијим дозама и начинима примене, од оних за пестициде.[1]

Такрине је 1990-тих коришћен у лечењу Алцхајмерове болести

Опште разматрања уреди

Неколико органофосфатних једињења, који се користе и као инсектициди, чије је дејство истраживано у хуманој терапији заснивало се пре свага на дејству холинестеразе (која у великим дозама чини ефикасаним неки пестицид),[2] да може бити користна у другим дозама за лечење деменције у медицини.[3]

Метрифонат, је један од препарата из групе ОФЈ који се користи за лечење шистосомијазе, а тренутно пролази и кроз истраживање као лек за лечење примарне дегенеративне деменције.

Органофосфати пиридостигмин и физостигмин који су карбаматне антихолинестеразе већ дуги низ година коришћене су за лечење мијастеније гравис.

Иако су краткоделујуће антихолинестеразе генерално безбедне, извештаји о њиховом нежељеном дејству су повезани са сличном дејствима након злоупотребе пестицида.[4]

Лек као што је ривастигмин за сада се широко кориси код благе до умерено тешке Алцхајмерове болести. Његова нежељена дејства су мучнина, повраћање и губитак тежине због повећања холинергичке активности.

Сунг и сарадници су пријавили способност ових супстанци да индукују модулацију никотинског рецептора, и обијаснили да даља истраживања могу резултовати успешним деловање ових лекова даљим развојем ефикаснијих агенаса.[5]

 
Примери органофосфата и сродних једињења су фосфатидилхолин, трифенилфосфат, циклофосфамид, паратион и цинков дитиофосфат.

Историја употребе органофосфата у терапији уреди

 
Фостостигмин је коришћен за лечење глаукома (на слици) у 1870-тим годинама.
  • Први органофосфат је синтетисан 1850. године.
  • Фостостигмин је коришћен за лечење глаукома у 1870.тим годинама.
  • До тридесетих година п20. века синтетички инхибитори холинестеразе коришћени су за лечење скелетних мишића и аутономних поремећаје.
  • Неки органофосфати су коришћени у лечењу паркинсонизма. Године 1986, Тестирање је почело 1986. године са тацринеом, првим инхибитор холинестеразе који коришћен за лечење Алцхајмерове болест, прво пуштеним у клиничку употребу 1993. године, а потом неколико година касније повученим из употребе. Крвномождана баријера била је ограничавајући фактор за развој инхибитора холинестеразе у лечењу деменције — Алцхајмерове болести.
  • Пиридостигмин је тестиран на умор постполио синдрома, али није показао никакву корист.[6]

Извори уреди

  1. ^ „Therapeutic uses of organophosphates У:Frances M Dyro Organophosphates”. emedicine.medscape.com. Приступљено 14. 5. 2018. 
  2. ^ Y. Solberg and M. Belkin, The role of excitotoxicity in organophosphorous nerve agents central poisoning, Trends in Pharmacological Sciences, 18, 6, (183), (1997).
  3. ^ Lotti M, Becker CE, Aminoff MJ. Organophosphate polyneuropathy: pathogenesis and prevention. Neurology. 1984 May. 34(5):658-62. [Medline].
  4. ^ Aamer Saeed, Muhammad Shakil Shah, Fayaz Ali Larik, Shafi Ullah Khan, Pervaiz Ali Channar, Ulrich Flörke and Jamshed Iqbal, Synthesis, computational studies and biological evaluation of new 1-acetyl-3-aryl thiourea derivatives as potent cholinesterase inhibitors, Medicinal Chemistry Research, 26, 8, (1635), (2017).
  5. ^ Sung JJ, Kim SJ, Lee HB, et al. Anticholinesterase induces nicotinic receptor modulation. Muscle Nerve. 1998 Sep. 21(9):1135-44. [Medline].
  6. ^ Trojan DA, Collet JP, Shapiro S, et al. A multicenter, randomized, double-blinded trial of pyridostigmine in postpolio syndrome. Neurology. 1999 Oct 12. 53(6):1225-33. [Medline].

Литература уреди

  • Paul G. Story, Kris French, Lee B. Astheimer and William A. Buttemer, Fenitrothion, an organophosphorous insecticide, impairs locomotory function and alters body temperatures in Sminthopsis macroura (Gould 1845) without reducing metabolic rates during running endurance and thermogenic performance tests, Environmental Toxicology and Chemistry, 35, 1, (152-162), (2015).
  • René Pita, Eva Ramos, José Luis Marco-Contelles and Alejandro Romero, Melatonin as a Novel Therapeutic Agent Against Chemical Warfare Agents, Melatonin, Neuroprotective Agents and Antidepressant Therapy, 10.1007/978-81-322-2803-5_14, (177-191), (2016).
  • Badreddine Sellami, Iyadh Aouani, Aziza Maalaoui, Mohamed Dellali, Patricia Aïssa, Soufiane Touil, David Sheehan, Ezzeddine Mahmoudi and Beyrem Hamouda, Effects of 2-(4-Methoxyphenyl)-5, 6-trimethylene-4H-1, 3, 2-oxathiaphosphorine-2-sulfide on biomarkers of Mediterranean clams Ruditapes decussatus, Ecotoxicology and Environmental Safety, 120, (263), (2015).
  • Inseon Baek, Hyeon-Jeong Choi and Jae-Sung Rhee, Inhibitory effects of biocides on hatching and acetylcholinesterase activity in the brine shrimp Artemia salina, Toxicology and Environmental Health Sciences, 10.1007/s13530-015-0253-x, 7, 5, (303-308), (2016).
  • Annetta Watson, Dennis Opresko, Robert A. Young, Veronique Hauschild, Joseph King and Kulbir Bakshi, Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents, (87), (2015).
  • Jae-Sung Rhee, Bo-Mi Kim, Chang-Bum Jeong, Heum Gi Park, Kenneth Mei Yee Leung, Young-Mi Lee and Jae-Seong Lee, Effect of pharmaceuticals exposure on acetylcholinesterase (AchE) activity and on the expression of AchE gene in the monogonont rotifer, Brachionus koreanus, Comparative Biochemistry and Physiology Part C: Toxicology & Pharmacology, 10.1016/j.cbpc.2013.08.005, 158, 4, (216-224), (2013).
  • W. Torres-Rivera, D. Pérez, K.-Y. Park, M. Carrasco, M.O. Platt, V.A. Eterović, P.A. Ferchmin, H. Ulrich and A.H. Martins, Kinin-B2 receptor exerted neuroprotection after diisopropylfluorophosphate-induced neuronal damage, Neuroscience, 247, (273), (2013).
  • René Pita, José Marco-Contelles, Eva Ramos, Javier del Pino and Alejandro Romero, Toxicity induced by chemical warfare agents: Insights on the protective role of melatonin, Chemico-Biological Interactions, 10.1016/j.cbi.2013.09.001, 206, 2, (134-142), (2013).
  • Gerardo A. Anguiano, Alejandro Amador, Manuel Moreno‐Legorreta, Fabiola Arcos‐Ortega and Celia Vazquez‐Boucard, Effects of exposure to oxamyl, carbofuran, dichlorvos, and lindane on acetylcholinesterase activity in the gills of the Pacific oyster Crassostrea gigas, Environmental Toxicology, 25, 4, (327-332), (2009).
  • Dejan Milatovic, Ramesh C. Gupta, Snjezana Zaja-Milatovic and Michael Aschner, Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents, (633), (2009).
  • Annetta Watson, Dennis Opresko, Robert Young, Veronique Hauschild, Joseph King and Kulbir Bakshi, Handbook of Toxicology of Chemical Warfare Agents, (43), (2009).
  • Bryan Ballantyne, Ophthalmic Toxicology, General, Applied and Systems Toxicology, (2011).
  • K. N. Woodward, Adverse Reactions in Humans Following Exposure to Veterinary Drugs, Veterinary Pharmacovigilance, (475-515), (2009).
  • F.A. Tarbah, A.M. Shaheen, F.A. Benomran, A.I. Hassan and Th. Daldrup, Distribution of dimethoate in the body after a fatal organphosphateintoxication, Forensic Science International, 170, 2-3, (129), (2007).
  • Andrew J. Weston and Richard A. Baines, Translational regulation of neuronal electrical properties, Invertebrate Neuroscience, 7, 2, (75), (2007).
  • Annetta Watson, Kulbir Bakshi, Dennis Opresko, Robert Young, Veronique Hauschild and Joseph King, Toxicology of Organophosphate & Carbamate Compounds, (47), (2006).
  • Bryan Ballantyne, Toxicology of Organophosphate & Carbamate Compounds, (423), (2006).
  • Annetta Watson, Dennis Opresko, Robert Young and Veronique Hauschild, Development and Application of Acute Exposure Guideline Levels (AEGLs) for Chemical Warfare Nerve and Sulfur Mustard Agents, Journal of Toxicology and Environmental Health, Part B, 9, 3, (173), (2006).
  • Toshio Narahashi, Toxicology of Organophosphate & Carbamate Compounds, (339), (2006).
  • K. N. WOODWARD, Veterinary pharmacovigilance. Part 4. Adverse reactions in humans to veterinary medicinal products, Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 28, 2, (185-201), (2005).
  • Anamai Thetkathuek, Matthew Keifer, Wijitr Fungladda, Jaranit Kaewkungwal, Chantana Padungtod, Barry Wilson and Samlee Mankhetkorn, Spectrophotometric Determination of Plasma and Red Blood Cell Cholinesterase Activity of 53 Fruit Farm Workers Pre- and Post-Exposed Chlorpyrifos for One Fruit Crop, CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN, 53, 4, (422), (2005).
  • Dongren Yang, Yong Niu and Fengsheng He, Functional changes of nicotinic acetylcholine receptor in muscle and lymphocyte of myasthenic rats following acute dimethoate poisoning, Toxicology, 211, 1-2, (149), (2005).
  • Herman P. M. van Helden, Henk C. Trap, Willem C. Kuijpers, John P. Oostdijk, Hendrik P. Benschop and Jan P. Langenberg, Low‐level exposure of guinea pigs and marmosets to sarin vapour in air: lowest‐observable‐adverse‐effect level (LOAEL) for miosis, Journal of Applied Toxicology, 24, 1, (59-68), (2004).
  • D Pesando, P Huitorel, V Dolcini, C Angelini, P Guidetti and C Falugi, Biological targets of neurotoxic pesticides analysed by alteration of developmental events in the Mediterranean sea urchin, Paracentrotus lividus, Marine Environmental Research, 10.1016/S0141-1136(02)00215-5, 55, 1, (39-57), (2003).
  • Jianxin Shi, Zoran Radić and Palmer Taylor, Inhibitors of Different Structure Induce Distinguishing Conformations in the Omega Loop, Cys69–Cys96, of Mouse Acetylcholinesterase, Journal of Biological Chemistry, 277, 45, (43301), (2002).
  • Lee Lipsitz, Arthur J Weber, Steven J Bursian, Richard J Aulerich, David T Ramsey and Duke Tanaka, A Quantitative Assessment of TPP-Induced Delayed Neuropathy in the Retina and Lateral Geniculate Nucleus of the European Ferret (Mustela putorius furo), NeuroToxicology, 23, 1, (33), (2002).
  • William Dribben, William H. Dribben and Mark A. Kirk, Organ Procurement and Successful Transplantation After Malathion Poisoning, Journal of Toxicology: Clinical Toxicology, 39, 6, (633), (2001).
  • James A Bourne, Paul Fosbraey and John Halliday, SCH 23390 affords protection against soman-evoked seizures in the freely moving guinea-pig: a concomitant neurochemical, electrophysiological and behavioural study, Neuropharmacology, 40, 2, (279), (2001).
  • James E. Lessenger and Benjamin E. Reese, The Pathophysiology of Acetylcholinesterase Inhibiting Pesticides, Journal of Agromedicine, 7, 2, (5), (2001).
  • Alka Gupta, Ashok K Agarwal and Girja S Shukla, Effect of quinalphos and cypermethrin exposure on developing blood–brain barrier: role of nitric oxide, Environmental Toxicology and Pharmacology, 8, 2, (73), (2000).
  • Leslie A. Chaney, Robert W. Wineman, Robin W. Rockhold and Arthur S. Hume, Acute Effects of an Insect Repellent, N,N-Diethyl-m-toluamide, on Cholinesterase Inhibition Induced by Pyridostigmine Bromide in Rats, Toxicology and Applied Pharmacology, 165, 2, (107), (2000).
  • Gail E. de Blaquière, Faith M. Williams, Peter G. Blain and Sean S. Kelly, A Comparison of the Electrophysiological Effects of Two Organophosphates, Mipafox and Ecothiopate, on Mouse Limb Muscles, Toxicology and Applied Pharmacology, 150, 2, (350), (1998).
  • Yoram Solber and Michael Belkin, The role of excitotoxicity in organophosphorous nerve agents central poisoning, Trends in Pharmacological Sciences, 18, 4, (183), (1997).

Спољашње везе уреди

 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).