5-HT receptor
Serotoninski receptori, takođe poznati kao 5-hidroksitriptaminski receptori ili 5-HT receptori, su grupa G protein-spregnutih receptora i ligandom-kontrolisanih jonskih kanala ( LGIC) nađenih u centralnom i perifernom nervnom sistemu.[1][2] Oni posreduju pobuđivačku i inhibitornu neurotransmisiju. Serotoninski receptori su aktivirani neurotransmiterin serotoninon, koji deluje kao njihovi prirodni ligand.
.svg)
Serotoninski receptori posreduju oslobađanje mnogih neurotransmitora, kao što su glutamat, GABA, dopamin, epinefrin / norepinefrin, i acetilholin, kao i mnogih hormona, oksitocin, prolaktin, vazopresin, kortizol, kortikotropin, i supstanca P, između ostalih. Serotoninski receptori vrše uticaj na razne biološke i neurološke procese kao što je agresija, anksioznost, apetit, spoznaja, učenje, memorija, raspoloženje, mučnina, spavanje, i termoregulacija. Serotoninski receptor su meta mnogobrojnih farmaceutskih i zabranjenih medikamenata, uključujući mnoge antidepresante, antipsihotike, anoreksike, antiemetike, gastroprokinetičke agense, antimigrenske agense, halucinogene, i entaktogene.[3]
Klasifikacija уреди
Sa izuzetkom 5-HT3 receptora, koji je ligandom-kontrolisani jonski kanal, svi drugi serotoninski receptori su G protein spregnuti receptori koji aktiviraju intracelularnu kaskadu sekundarnih glasnika čime proizvode pobuđivački ili inhibitorni respons.
Familije уреди
| Familija | Tip | Mehanizam | Potencijal |
| 5-HT1 | Gi/Go-protein spregnuti. | Umanjuje ćelijske nivoe cAMP. | Inhibitorni |
| 5-HT2 | Gq/G11-protein spregnuti. | Povišava ćelijske nivoe IP3 i DAG. | Pobuđivački |
| 5-HT3 | Ligandom-kontrolisani Na+ i K+ katjonski kanal. | Depolarizuje ćelijsku membranu. | Pobuđivački |
| 5-HT4 | Gs-protein spregnuti. | Povišava ćelijske nivoe cAMP. | Pobuđivački |
| 5-HT5 | Gi/Go-protein spregnuti.[4] | Umanjuje ćelijske nivoe cAMP. | Inhibitorni |
| 5-HT6 | Gs-protein spregnuti. | Povišava ćelijske nivoe cAMP. | Pobuđivački |
| 5-HT7 | Gs-protein spregnuti. | Povišava ćelijske nivoe cAMP. | Pobuđivački |
Reference уреди
- ^ Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (1994). „International Union of Pharmacology classification of receptors for 5-hydroxytryptamine (Serotonin)”. Pharmacol. Rev. 46 (2): 157—203. PMID 7938165. Архивирано из оригинала 10. 04. 2009. г. Приступљено 09. 02. 2011.
- ^ Frazer A, Hensler JG (1999). „Chapter 13: Serotonin Receptors”. Ур.: Siegel GJ, Agranoff BW, Albers RW, Fisher SK, Uhler MD. Basic Neurochemistry: Molecular, Cellular, and Medical Aspects. Philadelphia: Lippincott-Raven. стр. 263—292. ISBN 978-0-397-51820-3. Приступљено 11. 4. 2008.
- ^ Nichols DE, Nichols CD (2008). „Serotonin receptors”. Chem. Rev. 108 (5): 1614—41. PMID 18476671. doi:10.1021/cr078224o.
- ^ Francken BJ, Jurzak M, Vanhauwe JF, Luyten WH, Leysen JE (1998). „The human 5-ht5A receptor couples to Gi/Go proteins and inhibits adenylate cyclase in HEK 293 cells.”. Eur J Pharmacol. 361 (2-3): 299—309. PMID 9865521. doi:10.1016/S0014-2999(98)00744-4.
Spoljašnje veze уреди
- Serotonin+Receptors на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
- „5-Hydroxytryptamine Receptors”. IUPHAR Database of Receptors and Ion Channels. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Архивирано из оригинала 01. 06. 2016. г.
- Rubenstein, LA, Lanzara RG (16. 2. 2005). „Activation of G protein-coupled receptors entails cysteine modulation of agonist binding”. Cogprints. Приступљено 11. 4. 2008.