Lasmiditan (COL-144) je lek koji se ispituje za treatman akutne migrene. Njega je otkrila kompanija Eli Lilu, a u razvoju je od strane kompanije CoLucid Farmaceutikal. Klinička ispitivanja faze II za utvrđivanje doze su završena 2007 za intravenoznu[1], i 2010. za oralnu primenu.[2]

Lasmiditan
IUPAC ime
2,4,6-Trifluoro-N-[6-[(1-methyl-4-piperidinyl)carbonyl]-2-pyridinyl]benzamide
Klinički podaci
Način primeneOralno, intravenozno
Pravni status
Pravni status
  • Investigacioni
Identifikatori
ATC kodnone
PubChemCID 11610526
UNII760I9WM792 НеН
Hemijski podaci
FormulaC19H18F3N3O2
Molarna masa377,36 g/mol
  • CN3CCC(CC3)C(=O)c(n2)cccc2NC(=O)c1c(F)cc(F)cc1F

Mehanizam dejstva уреди

Lasmiditan je agonist serotoninskog receptora koji se, poput neuspešnog LY-334,370, selektivno vezuje za 5-HT1F receptor. Za brojne triptane je pokazano da deluju na ovom tipu receptora, ali je isto tako utvrđeno da je njihov afinitet za 5-HT1B i 5-HT1D odgovoran za njihovu antimigrensku aktivnost. Odsustvo afiniteta za te receptore može da proizvede manji broj nuspojava u pogledu vazokonstrikcije u odnosu sa triptanima.[3] Jedan pregled iz 1998. je izneo da se takve nuspojave retko javljaju kod pacijenata koji koriste triptane.[4][5]

Reference уреди

  1. ^ Clinical Trials NCT00384774 A Placebo-Controlled Adaptive Treatment Assignment Study of Intravenous COL-144 in the Acute Treatment of Migraine
  2. ^ Clinical Trials NCT00883051 Dose-ranging Study of Oral COL-144 in Acute Migraine Treatment
  3. ^ „Molecule of the Month July 2010: Lasmiditan hydrochloride”. Prous Science. Приступљено 3. 8. 2010. 
  4. ^ Dahlöf CG, Mathew N (1998). „Cardiovascular safety of 5HT1B/1D agonists--is there a cause for concern?”. Cephalalgia : an international journal of headache. 18 (8): 539—45. PMID 9827245. doi:10.1046/j.1468-2982.1998.1808539.x. 
  5. ^ Mutschler, Ernst; Gerd Geisslinger; et al. (2001). Arzneimittelwirkungen (на језику: German) (8 изд.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. стр. 265. ISBN 978-3-8047-1763-3. 

Spoljašnje veze уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).