Norbinaltorphimin (nor-BNI) je opioidni antagonist koji se koristi u naučnim istraživanjima. On je jedan od malobrojnih dostupnih opioidnih antagonista koji su visoko selektivni za κ-opioidni receptor, i blokiraju taj receptor bez uticaja na μ- ili δ-opioidni receptor.[1] although On je manje selektivan in vivo nego kad se koristi u izolovanim tkivima.[2] nor-BNI blokira efekte kapa agonista u životinjskim modelima,[3][4] i proizvodi antidepresantske efekte.[5]

Norbinaltorfimin
IUPAC ime
17,17'-(dicyclopropylmethyl)-6,6',7,7'-6,6'-imino- 7,7'-binorphinan-3,4',14,14'-tetrol
Identifikatori
CAS broj105618-26-6 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 3034416
IUPHAR/BPS1642
Hemijski podaci
FormulaC40H43N3O6
Molarna masa661.784 g/mol
  • Oc5ccc4CC3N(CC12CC12)CCC711c4c5OC11c1nc9C6Oc8c(O)ccc(CC10C2(O)Cc9c1CC37O)c8C26CCN10CC13CC13

Vidi još уреди

Reference уреди

  1. ^ Portoghese, P. S.; Lipkowski, A. W.; Takemori, A. E. (1987). „Binaltorphimine and nor-binaltorphimine, potent and selective kappa-opioid receptor antagonists”. Life Sciences. 40 (13): 1287—92. PMID 2882399. doi:10.1016/0024-3205(87)90585-6. 
  2. ^ Birch, P. J.; Hayes, A. G.; Sheehan, M. J.; Tyers, M. B. (1987). „Norbinaltorphimine: Antagonist profile at kappa opioid receptors”. European Journal of Pharmacology. 144 (3): 405—8. PMID 2831070. doi:10.1016/0014-2999(87)90397-9. }-
  3. ^ Takemori, A. E.; Ho, B. Y.; Naeseth, J. S.; Portoghese, P. S. (1988). „Nor-binaltorphimine, a highly selective kappa-opioid antagonist in analgesic and receptor binding assays”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 246 (1): 255—8. PMID 2839664. 
  4. ^ Takemori, A. E.; Schwartz, M. M.; Portoghese, P. S. (1988). „Suppression by nor-binaltorphimine of kappa opioid-mediated diuresis in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 247 (3): 971—4. PMID 2849679. 
  5. ^ Shirayama, Y.; Ishida, H.; Iwata, M.; Hazama, G. I.; Kawahara, R.; Duman, R. S. (2004). „Stress increases dynorphin immunoreactivity in limbic brain regions and dynorphin antagonism produces antidepressant-like effects”. Journal of Neurochemistry. 90 (5): 1258—68. PMID 15312181. S2CID 24121205. doi:10.1111/j.1471-4159.2004.02589.x. 

Spoljašnje veze уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).