Агомелатин

Агомелатин
IUPAC име
	N-[2-(7-метоксинафтален-1-ил)етил]ацетамид
Клинички подаци
Drugs.com	Интернационално име лека
Подаци о лиценци	ЕУ ЕМА: Валдоксан;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	℞ (Пресцриптион онлy);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	<5%
Метаболизам	хепатички (90% CYP1A2; 10% CYP2C9)
Полувреме елиминације	< 2 h
Идентификатори
CAS број	138112-76-2
ATC код	N06AX22 (WHO)
PubChem	CID 82148
IUPHAR/BPS	198
ChemSpider	74141
UNII	137R1N49AD
KEGG	D02578
ChEMBL	CHEMBL10878
Хемијски подаци
Формула	C15H17NO2
Моларна маса	243,301
	SMILES O=C(NCCc1c2c(ccc1)ccc(OC)c2)C; ;
	InChI InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17) ; Key:YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N ;

Агомелатин (Валдоксан, Мелитор, Тиманакс) је антидепресив. Он је у продаји за третман клиничке депресије.^[1]^[2] Познато је да има мање изражене сексуалне нуспојаве, као и слабије дисконтинуационе ефекте у поређењу са другим антидепресивима.

Механизам дејства уреди

Агомелатин је мелатонергички агонист (МТ1 (K_i=0.10nM±0.01nM) и МТ2 рецептори (K_i=0.12nM±0.02nM)) и 5-HT_2C антагонист (IC₅₀=270nM; pK_i=6.15±0.04). Из студија везивања произилази да он нема утицаја на унос моноамина и да нема афинитета за адренергичке, хистаминергичке, холинергичке, допаминергичке и бензодиазепинске рецепторе, нити друге серотонергичке рецепторе.^[3]

Референце уреди

^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
^ „Суммарy оф Продуцт Цхарацтеристицс” (ПДФ). Еуропеан Медицине Агенцy. 2003. Архивирано из оригинала (ПДФ) 29. 10. 2014. г. Приступљено 22. 9. 2010.

Литература уреди

Спољашње везе уреди

[Goodman_Gilman-1] Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.

[PDR-2] Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.

[emea-3] „Суммарy оф Продуцт Цхарацтеристицс” (ПДФ). Еуропеан Медицине Агенцy. 2003. Архивирано из оригинала (ПДФ) 29. 10. 2014. г. Приступљено 22. 9. 2010.

[1]

[2]

[3]