Активни метаболит

Активни метаболит је активни облик лека у који се почетно једињење метаболизује у телу, и у коме лек делује на своје биолошке циљеве.[1]

ПредлековиУреди

Понекад су лекови формулисани намерно на такав начин да се они разлажу унутар тела и формирају активни лек. Такви лекови се зову предлекови.[2] Разлог за то може бити да је лек стабилнији у току производње и складиштења у предлек форми, или зато што се предлек боље апсорбује у телу или има супериорну фармакокинетику (нпр. лиздексамфетамин).[3]

Метаболити лековаУреди

Друга врста активног метаболита је кад је лек разложен у телу у модификовани облик који наставља да производи ефекте у телу. Обично ти ефекти су слични онима код родитеља лека али су слабији, мада они још увек могу да буду значајни (види нпр. 11-хидрокси-ТХЦ, морфин-6-глукуронид). Одређени лекови, као што су кодеин и трамадол имају метаболите који су јачи него лек родитељ (морфин и О-дезметилтрамадол респектно)[4][5][6] I у тим случајевима метаболит може бити одговоран за значајан део терапеутске акције лека родитеља. Некад, међутим, метаболити могу да произведу токсичне ефекте, и пацијенти се морају пажљиво мониторовати да би се осигурало да се они сакупљају у телу. То може бити проблем са неким добро познатим лековима као што су петидин (меперидин) и декстропропоксифен.[6][7]

РеференцеУреди

  1. ^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803. 
  2. ^ Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2002). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (5. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. стр. 152. ИСБН 0781744431. 
  3. ^ Мüллер ЦЕ (2009). „Продруг аппроацхес фор енханцинг тхе биоаваилабилитy оф другс wитх лоw солубилитy”. Цхемистрy & Биодиверситy. 6 (11): 2071—83. ПМИД 19937841. дои:10.1002/цбдв.200900114. 
  4. ^ Хаффен Е, Паинтауд Г, Берард M, Масуyер C, Бецхтел Y, Бецхтел ПР (2000). „Он тхе ассессмент оф друг метаболисм бy ассаyс оф цодеине анд итс маин метаболитес”. Тхерапеутиц Друг Мониторинг. 22 (3): 258—65. ПМИД 10850391. 
  5. ^ Раффа РБ (1996). „А новел аппроацх то тхе пхармацологy оф аналгесицс”. Тхе Америцан Јоурнал оф Медицине. 101 (1А): 40С—46С. ПМИД 8764759. 
  6. 6,0 6,1 Зхоу СФ, Зхоу ЗW, Yанг ЛП, Цаи ЈП (2009). „Субстратес, индуцерс, инхибиторс анд струцтуре-ацтивитy релатионсхипс оф хуман Цyтоцхроме П450 2Ц9 анд имплицатионс ин друг девелопмент”. Цуррент Медицинал Цхемистрy. 16 (27): 3480—675. ПМИД 19515014. 
  7. ^ Цоллер ЈК, Цхриструп ЛЛ, Сомогyи АА (2009). „Роле оф ацтиве метаболитес ин тхе усе оф опиоидс”. Еуропеан Јоурнал оф Цлиницал Пхармацологy. 65 (2): 121—39. ПМИД 18958460. дои:10.1007/с00228-008-0570-y. 

ЛитератураУреди

 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).