Физостигмин (есерин) је парасимпатомиметски алкалоид. Он је реверзибилни инхибитор холинестеразе.

Физостигмин
IUPAC име
(3aR,8aS)-1,3a,8-Триметил-1H,2H,3H,3aH,8H,8aH-пироло[2,3-b]индол-5-ил N-метилкарбамат
Клинички подаци
Продајно имеAntilirium
Drugs.comМонографија
Категорија трудноће
  • УС: C (Могући ризик)
Начин применеинтравенонозно, интрамускуларно, офтхалмички
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
МетаболизамГлавни метаболит: Есеролин
Идентификатори
CAS број57-47-6 ДаY
ATC кодS01EB05 (WHO) V03AB19
PubChemCID 5983
DrugBankDB00981 ДаY
ChemSpider5763 ДаY
UNII9U1VM840SP ДаY
KEGGD00196 ДаY
ChEBICHEBI:27953 ДаY
ChEMBLCHEMBL94 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC15H21N3O2
Моларна маса275,346 g/mol
  • O=C(Oc1cc2c(cc1)N([C@H]3N(CC[C@@]23C)C)C)NC
  • InChI=1S/C15H21N3O2/c1-15-7-8-17(3)13(15)18(4)12-6-5-10(9-11(12)15)20-14(19)16-2/h5-6,9,13H,7-8H2,1-4H3,(H,16,19)/t13-,15+/m1/s1 ДаY
  • Key:PIJVFDBKTWXHHD-HIFRSBDPSA-N ДаY

Ова супстанца је синтетисана 1935. Доступна је под именима: Antilirium, Isopto Eserine, Есерин салицилат и Есерин сулфат.

Фармакологија уреди

Физостигмин делује тако што омета метаболизам ацетилхолина. Он је ковалентни (реверзибилни - веза се хидролизује) инхибитор ацетилхолинстеразе, ензима одговорног за разлагање ацетилхолина у синаптичким расцепима неуромускуларних спојева.[1] Он индиректно стимулише никотинске и мускаринске рецепторе.

Биосинтеза уреди

Биосинтеза физостигмина је предложена почевши од триптаминске метилације и постхетероциклизације каталисане непознатим ензимом:

 
Физостигминска биосинтеза

Види још уреди

Референце уреди

  1. ^ Катзунг, Б. Г.; Мастерс, С.; Тревер, А. (2009). Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. МцГраw Хилл. стр. 110. ИСБН 978-0-07-160405-5. 

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).