Инверзни агонист

Инверзни агонист у фармакологији је агенс који се везује за исто рецепторско место-везивања као и агонист тог рецептора и поништава конститутивну активност рецептора.^[1] Инверзни агонисти имају супротан фармаколошки ефекат у односу на агонисте. Инверзни агонисти су ефикасни на одређеним врстама рецептора (нпр., појединим хистаминским рецепторима и ГАБА рецепторима^[2]) који имају унутрашњу активност без дејства лиганда (конститутивну активност.)

Дијаграм показује ефекат инверзног агониста

Рецепторски агонисти, |антагонисти и инверзни агонисти се везују за исте типове рецептора. Фармаколошки ефекат инверзног агониста се мери негативном вредношћу агониста. Ако агонист има позитивно вредност а инверзни агонист негативну, антагонист враћа оба, агонист и инверзни агонист, у неутрално стање.

Један посебан пример је Ro15-4513, који је инверзни агонист бензодиазепинске класе лекова (као што су алпразолам и диазепам). Ro15-4513 и бензодиазепини дејствују на исто ГАБА-везујуће место на неуронима, али Ro15-4513 има супротни ефекат, и узрокује анксиозност уместо седације.^[3] Слично томе бета-карболини могу да проузрокују анксиозност и нападе, док блокирају ефекте бензодиазепина.

Види још уреди

Литература уреди

^ Кенакин Т (2004). „Принциплес: рецептор тхеорy ин пхармацологy”. Трендс Пхармацол. Сци. 25 (4): 186—92. ПМИД 15063082. дои:10.1016/ј.типс.2004.02.012.
^ Мехта АК, Тицку МК (1988). „Етханол потентиатион оф ГАБАергиц трансмиссион ин цултуред спинал цорд неуронс инволвес гамма-аминобутyриц ацидА-гатед цхлориде цханнелс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 246 (2): 558—64. ПМИД 2457076. Архивирано из оригинала 31. 05. 2021. г. Приступљено 18. 11. 2010.
^ Сиегхарт W (1994). „Пхармацологy оф бензодиазепине рецепторс: ан упдате”. Ј Псyцхиатрy Неуросци. 19 (1): 24—9. ПМЦ 1188559  . ПМИД 8148363.

Додатна литература уреди

Јеффриес WБ (17. 02. 1999). „Инверсе Агонистс фор Медицал Студентс”. Оффице оф Медицал Едуцатион - Цоурсес - ИДЦ 105 Принциплес оф Пхармацологy. Цреигхтон Университy Сцхоол оф Медицине - Департмент оф Пхармацологy. Приступљено 12. 08. 2008. ^{[мртва веза]}

[1] Кенакин Т (2004). „Принциплес: рецептор тхеорy ин пхармацологy”. Трендс Пхармацол. Сци. 25 (4): 186—92. ПМИД 15063082. дои:10.1016/ј.типс.2004.02.012.

[2] Мехта АК, Тицку МК (1988). „Етханол потентиатион оф ГАБАергиц трансмиссион ин цултуред спинал цорд неуронс инволвес гамма-аминобутyриц ацидА-гатед цхлориде цханнелс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 246 (2): 558—64. ПМИД 2457076. Архивирано из оригинала 31. 05. 2021. г. Приступљено 18. 11. 2010.

[3] Сиегхарт W (1994). „Пхармацологy оф бензодиазепине рецепторс: ан упдате”. Ј Псyцхиатрy Неуросци. 19 (1): 24—9. ПМЦ 1188559  . ПМИД 8148363.

[1]

[2]

[3]