Кломипрамин
Кломипрамин (Анафранил) је трициклични антидепресив (ТЦА). Он је развијен током 1960-тих и од тог времена је у клиничкој употреби широм света.[2][3][4][5]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
3-(3-хлоро-10,11-дихидро-5H-дибензо[b,f]азепин-5-ил)-N,N-диметилпропан-1-амин | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Анафранил |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a697002 |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално, ИМ, IV |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | Орално ~50% |
| Метаболизам | Хепатички |
| Полувреме елиминације | Кломипрамин ~35 сата Десметилкломипрамин (главни активни метаболит) ~50 сата |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 303-49-1  |
| ATC код | N06AA04 (WHO) |
| PubChem | CID 2801 |
| IUPHAR/BPS | 2398 |
| DrugBank | DB01242 |
| ChemSpider | 2699 |
| UNII | NUV44L116D |
| KEGG | D07727 |
| ChEBI | CHEBI:47780 |
| ChEMBL | CHEMBL415 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H23ClN2 |
| Моларна маса | 314,9 g/mol |
| |
| |
Фармакологија уреди
Кломипрамин је блокатор следећих транспортера:[6]
- Серотонински транспортер (СЕРТ) (Ki = 0.14 nM)
- Норепинефрински транспортер (НЕТ) (Ki = 54 nM)
- Допамински транспортер (ДАТ) (Ki = 3,020 nM)
- Глицински транспортер (GlyT/LeuT)
Он је антагонист/инверзни агонист следећих рецептора:[6][7][8][9]
- 5-HT2A рецептор (Ki = 36 nM)
- 5-HT2C рецептор (Ki = 65 nM)
- 5-HT3 рецептор (Ki = 85 nM)
- 5-HT6 рецептор (Ki = 54 nM)
- 5-HT7 рецептор (Ki = 127 nM)
- α1-адренергички рецептор (Ki = 3.2 nM)
- α2-адренергички рецептор (Ki = 525 nM)
- Х1 рецептор (Ki = 31 nM)
- mACh рецепторс (Ki = 37 nM)
Активни метаболит кломипрамина, десметилкломипрамин испољава следећи афинитет:
- Норепинефрински транспортер (НЕТ) (Ki = <1 nM)[10]
Види још уреди
Референце уреди
- ^ DailyMed: About DailyMed
- ^ Lemke, T.L., Williams, D.A., Roche, V.T., & Zito, S.W., 2012. Foye's Principles of Medicinal Chemistry. 7th ed. Baltimore, MD: Lippincott Williams & Wilkins, p. 605.
- ^ Healy, D. (2004). Let them eat Prozac: The unhealthy relationship between the pharmaceutical industry and depression. New York: New York University Press, p. 23.
- ^ Beaumont, G., & Healy, D. (1993). The place of clomipramine in the development of psychopharmacology. Journal of Psychopharmacology, 7, 383–393.
- ^ Pichot, P. (1996). The discovery of chlorpromazine and the place of psychopharmacology in the history of psychiatry. The Psychopharmacologists (Vol. 1, pp. 1–21). London, England: Chapman & Hall.
- ^ а б Миллан МЈ; Гоберт А; Лејеуне Ф; et al. (2001). „S33005, a novel ligand at both serotonin and norepinephrine transporters: I. Receptor binding, electrophysiological, and neurochemical profile in comparison with venlafaxine, reboxetine, citalopram, and clomipramine”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 298 (2): 565—80. PMID 11454918.[мртва веза]
- ^ Monsma FJ, Shen Y, Ward RP, Hamblin MW, Sibley DR (1993). „Cloning and expression of a novel serotonin receptor with high affinity for tricyclic psychotropic drugs”. Molecular Pharmacology. 43 (3): 320—7. PMID 7680751.[мртва веза]
- ^ Ruat M; Traiffort E; Leurs R; et al. (1993). „Molecular cloning, characterization, and localization of a high-affinity serotonin receptor (5-HT7) activating cAMP formation”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. 90 (18): 8547—51. PMC 47394
. PMID 8397408. doi:10.1073/pnas.90.18.8547.
- ^ Toll L; Berzetei-Gurske IP; Polgar WE; et al. (1998). „Стандард биндинг анд фунцтионал ассаyс релатед то медицатионс девелопмент дивисион тестинг фор потентиал цоцаине анд опиате нарцотиц треатмент медицатионс”. НИДА Ресеарцх Монограпх. 178: 440—66. ПМИД 9686407.
- ^ П К Гиллман (2007). „Трицyцлиц антидепрессант пхармацологy анд тхерапеутиц друг интерацтионс упдатед”. Бр Ј Пхармацол. 151 (6): 737—748. ПМЦ 2014120 . ПМИД 17471183. дои:10.1038/сј.бјп.0707253.
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
