Налтриндол
Налтриндол је високо потентни и селективни антагонист делта опиоидног рецептора који се користи у биомедицинским истраживањима.
![]() | |
IUPAC име | |
---|---|
17-Цyцлопропyлметхyл-6,7-дехyдро-4,5-епоxy -3,14-дихyдроxy-6,7,2',3'-индоломорпхинан | |
Клинички подаци | |
Начин примене | IV |
Идентификатори | |
CAS број | 111555-53-4 |
ATC код | none |
PubChem | CID 5497186 |
IUPHAR/BPS | 1641 |
ChemSpider | 4593753 ![]() |
ChEMBL | CHEMBL567175 ![]() |
Хемијски подаци | |
Формула | C26H26N2O3 |
Моларна маса | 414.496 g/mol |
| |
| |
![]() ![]() |
Дизајн лека
уредиПошто пептидна једињења не могу да пређу крвно мождану баријеру, налтриндол је развијен као не-пептидни антагонист који је аналоган делта-преферентном ендогеном опијату енкефалину. Енкефалин садржи ароматичну фенил групу у свом Phe4 остатку, за коју се претпостављало да је "адреса" секвенце одговорне за опијатни афинитет за делта опиоидни рецептор[1]. Додавање молекула индола (који садржи фенол) на C-прстен морфинанске основе налтрексона је успечно произвело лек високог афинитета, који се скоро ексклузивно везује за делта опиоидни рецептор[2].
Референце
уреди- ^ Липкоwски, А. W.; Там, С. W.; Портогхесе, П. С. (1986). „Пептидес ас рецептор селецтивитy модулаторс оф опиате пхармацопхорес”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 29 (7): 1222—5. ПМИД 2879914. дои:10.1021/јм00157а018.
- ^ Портогхесе, П.С.; Султана, M.; Такемори, А.Е. (1988). „Налтриндоле, а хигхлy селецтиве анд потент нон-пептиде δ опиоид рецептор антагонист”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 146 (1): 185—186. ПМИД 2832195. дои:10.1016/0014-2999(88)90502-X.
Спољашње везе
уреди
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |