Селегилин (Аниприл, L-депренил, Елдеприл, Емсам, Зелапар) је лек који се користио за третман раних стадијума Паркинсонове болести, депресије и сенилне деменције. При нормалним клиничким дозама он је селективни иреверзибилни MAO-B инхибитор. Међутим, у већим дозама он губи своју специфичност и такође је инхибир МАО-А. Дијетарне рестрикције су уобичајене за МАОИ третмане, али је утврђено да оне нису неопходне при примени ниских доза.[1] Исто и важи и за стандарне дозе кад се лек примењује путем трансдермалног фластера.[2] Селегилин припада класи лекова који се називају фенетиламини. Селегилин је метамфетамински дериват са пропаргилном групом везаном за атом азота.

Селегилин
IUPAC име
(R)-N-метил-N-(1-фенилпропан-2-ил)проп-1-ин-3-амин
Клинички подаци
Продајно имеEldepryl
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa697046
Категорија трудноће
Начин применеОрално, трансдермално, букално
Правни статус
Правни статус
  • само на рецепат (САД)
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост4,4% (орално, на празан стомак), 20% (орално, након јела), 18% (фластер)
Везивање протеина90%
Метаболизамјетра
Полувреме елиминације1,5 сата (орално, једна доза), 9 сата (орално, хронично)
Излучивањеурин
Идентификатори
CAS број14611-51-9 ДаY [14611-52-0] (HCl)
ATC кодN04BD01 (WHO) QN06AX90
PubChemCID 26757
DrugBankDB01037 ДаY
ChemSpider24930 ДаY
UNII2K1V7GP655 ДаY
KEGGD03731 ДаY
ChEBICHEBI:9086 ДаY
ChEMBLCHEMBL972 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC13H17N
Моларна маса187,281 g/mol
  • C#CCN([C@@H](Cc1ccccc1)C)C
  • InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1 ДаY
  • Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N ДаY

Хемија уреди

Селегилин, N-метил-N-(2-пропинил)-2-метил-1-фенилетил-2-амин, се синтетише путем алкилације (–)-метамфетамина користећи пропаргл бромид.[3][4][5][6]

 

Види још уреди

Reference уреди

  1. ^ Amsterdam, J. D. (2003-02). „A double-blind, placebo-controlled trial of the safety and efficacy of selegiline transdermal system without dietary restrictions in patients with major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychiatry. 64 (2): 208—14. PMID 12633131. doi:10.4088/JCP.v64n0216.  Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)
  2. ^ Cascade EF, Kalali AH (2007). „EMSAM: The First Year”. Psychiatry 2007. Архивирано из оригинала 28. 02. 2010. г. Приступљено 30. 11. 2009. 
  3. ^ J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277  (1966).
  4. ^ J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, U.S. Patent 4.564.706 (1986)
  5. ^ B. Brunova, M. Ferenc, ЕП 344675  (1989)
  6. ^ Фоwлер, Јоанна С. (1977). „2-Метхyл-3-бутyн-2-ол ас ан ацетyлене прецурсор ин тхе Манницх реацтион. А неw сyнтхесис оф суициде инацтиваторс оф моноамине оxидасе”. Тхе Јоурнал оф Органиц Цхемистрy. 42 (15): 2637—7. ПМИД 874623. дои:10.1021/јо00435а026. 

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).