Agomelatin

Agomelatin
IUPAC ime
	N-[2-(7-metoksinaftalen-1-il)etil]acetamid
Klinički podaci
Drugs.com	Internacionalno ime leka
Podaci o licenci	EU EMA: Valdoksan;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	<5%
Metabolizam	hepatički (90% CYP1A2; 10% CYP2C9)
Poluvreme eliminacije	< 2 h
Identifikatori
CAS broj	138112-76-2
ATC kod	N06AX22 (WHO)
PubChem	CID 82148
IUPHAR/BPS	198
ChemSpider	74141
UNII	137R1N49AD
KEGG	D02578
ChEMBL	CHEMBL10878
Hemijski podaci
Formula	C15H17NO2
Molarna masa	243,301
	SMILES O=C(NCCc1c2c(ccc1)ccc(OC)c2)C; ;
	InChI InChI=1S/C15H17NO2/c1-11(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17) ; Key:YJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-N ;

Agomelatin (Valdoksan, Melitor, Timanaks) je antidepresiv. On je u prodaji za tretman kliničke depresije.^[1]^[2] Poznato je da ima manje izražene seksualne nuspojave, kao i slabije diskontinuacione efekte u poređenju sa drugim antidepresivima.

Mehanizam dejstva уреди

Agomelatin je melatonergički agonist (MT1 (K_i=0.10nM±0.01nM) i MT2 receptori (K_i=0.12nM±0.02nM)) i 5-HT_2C antagonist (IC₅₀=270nM; pK_i=6.15±0.04). Iz studija vezivanja proizilazi da on nema uticaja na unos monoamina i da nema afiniteta za adrenergičke, histaminergičke, holinergičke, dopaminergičke i benzodiazepinske receptore, niti druge serotonergičke receptore.^[3]

Reference уреди

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
^ „Summary of Product Characteristics” (PDF). European Medicine Agency. 2003. Архивирано из оригинала (PDF) 29. 10. 2014. г. Приступљено 22. 9. 2010.

Literatura уреди

Spoljašnje veze уреди

[Goodman_Gilman-1] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[PDR-2] Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.

[emea-3] „Summary of Product Characteristics” (PDF). European Medicine Agency. 2003. Архивирано из оригинала (PDF) 29. 10. 2014. г. Приступљено 22. 9. 2010.

[1]

[2]

[3]