Agonist (farmakologija) — разлика између измена
Садржај обрисан Садржај додат
Нема описа измене |
м Бот: исправљена преусмерења |
||
Ред 14:
=== Spektar efektivnosti ===
'''[[Superagonist|Super agonist]]''' je jedinjenje koje ima sposobnost proizvođenja responsa većeg od maksimalnog responsa [[endogeni agonist|endogenog agonista]] za data receptor, tako da je njegova efikasnost veća od 100%. Ovo ne mora da znači da je takav agonist potentniji od endogenog.
'''Puni agonisti''' se vezuju (imaju [[konstanta disocijacije#Protein-ligand vezivanje|afinitet]] za) i aktiviraju receptor, pokazujući punu [[Unutrašnja aktivnost|efektivnost]] na tom receptoru. Jedan primer leka koji dejstvuje kao pun agonist je [[izoprenalin|izoproterenol]], koji oponaša akciju [[adrenalin]]a na [[Adrenergički receptor|β adrenergičkim]] receptorima. To je isto slučaj sa [[morfin]]om, koji oponaša [[endorfin]]e na [[μ-opioidni receptor|μ-opioidnim receptorima]] u [[centralni nervni sistem|centralnom nervnom sistemu]].
'''[[Parcijalni agonist]]i''' (kao što su [[buspiron]], [[aripiprazol]], [[buprenorfin]], ili [[klozapin|norklozapin]]) se takođe vezuju i aktiviraju dati receptor, ali oni imaju samo parcijalnu [[Unutrašnja aktivnost|efikasnost]] u odnosu na pun agonist. Jedna studija na benzodiazepinskim sedativima je pokazala da parcijalni agonisti imaju manje od pola jačine punih agonista.<ref>{{cite journal |author=Yakushiji T, Fukuda T, Oyama Y, Akaike N |title=Effects of benzodiazepines and non-benzodiazepine compounds on the GABA-induced response in frog isolated sensory neurones |journal=Br. J. Pharmacol. |volume=98 |issue=3 |pages=735–40 |year=1989 |month=November |pmid=2574062 |pmc=1854765 |doi= |url=}}</ref> Za parcijalne agoniste poput [[abekarnil]]a je pokazano da imaju smanjenu stopu i težina zavisnosti i sindroma povlačenja.<ref>{{cite journal |author=Löscher W, Hönack D |title=Withdrawal precipitation by benzodiazepine receptor antagonists in dogs chronically treated with diazepam or the novel anxiolytic and anticonvulsant beta-carboline abecarnil |journal=Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. |volume=345 |issue=4 |pages=452–60 |year=1992 |month=April |pmid=1352384 |doi= 10.1007/BF00176624|url=}}</ref>
| |||