Haloperidol

Haloperidol
IUPAC ime
	4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxy-1-piperidyl]-1-(4-fluorophenyl)-butan-1-one
Klinički podaci
Kategorija trudnoće	C;
Način primene	Oralno, Intamuskularna injekcija (dekanoat se daje isključivo ovim putem), Intravenska injekcija
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	Aproks. 60 do 70% (tablete ili tečnost)
Metabolizam	hepatički
Poluvreme eliminacije	12 do 36 sati
Izlučivanje	Bilijarno i renalno
Identifikatori
CAS broj	52-86-8
ATC kod	N05AD01 (WHO)
PubChem	CID 3559
IUPHAR/BPS	86
DrugBank	DB00502
ChemSpider	3438
UNII	J6292F8L3D
KEGG	D00136
ChEMBL	CHEMBL54
Hemijski podaci
Formula	C21H23ClFNO2
Molarna masa	375.9 g/mol
	SMILES c1cc(ccc1C(=O)CCCN2CCC(CC2)(c3ccc(cc3)Cl)O)F; ;
	InChI InChI=1S/C21H23ClFNO2/c22-18-7-5-17(6-8-18)21(26)11-14-24(15-12-21)13-1-2-20(25)16-3-9-19(23)10-4-16/h3-10,26H,1-2,11-15H2 ; Key:LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N ;

Haloperidol je tipični antipsihotik. On pripada butirofenonskoj klasi antipsihotičnih lekova i ima farmakološko dejstvo slično fenotiazinima.^[1]

Haloperidol je jedan od starijih antipsihotika koji se koristi za lečenje shizofrenije i za tretman akutnih psihoznih stanja i delirijuma. Dugotrajni dekanoatni estar se koristi kao injekcija koja se daje svake 4 nedelje ljudima sa šizofrenijom ili srodnim bolestima, koji imaju istoriju neredovnog uzimanja leka a pate od čestih recidiva bolesti, ili da bi se prevazišli drugi problemi sa oralnim doziranjem. U nekim zemljama ovaj tretman može da bude prinudan.

Haloperidol se prodaje pod imenima: Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Nemačka), Einalon S, Eukystol, Haldol, Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace, Serenase, i Sigaperidol.

Istorija уреди

Haloperidol je otkrio Pol Jansen.^[2] Njega je razvila belgijska kompanija Janssen Pharmaceutica 1958, i prva klinička ispitivanja su započela u Belgiji iste godine.^[3] FDA ga je odobrila 1967. godine.

Farmakologija уреди

Haloperidol je butirofenonski antipsihotik. Usled njegovog jakog centralnog antidopaminergičkog dejstva, on se klasifikuje kao visoko potentni neuroleptik. On je približno 50 puta potentniji nego hlorpromazin (Torazin). Haloperidol ima snažno dejstvo u suzbijanju deluzija i halucinacija, najverovatnije usled efektivne blokade dopaminergičnih receptora mezokorteksa i limbičkog sistema mozga. On blokira dopaminergičko dejstvo u nigrostrijatalnim putevima, što je verovatan razlog za visoku učestalost ekstrapiramidalno-motornih nuspojava (distonije, akatizija, pseudoparkinsonizam). On ima u manjoj meri antihistaminska i antiholinergička svojstva, i stoga uzrokuje kardiovaskularne i antiholinergične nuspojave poput hipotenzije, suvih usta, konstipacije, itd. mnogo češće nego manje potentni neuroleptici kao što je hlorpromazin. Haloperidol takođe ima sedativne osobine.

Periferni antidopaminergični efekti haloperidola su razloga za njegovo jako antiemetičko dejstvo. U ovom slučaju on deluje na hemoreceptorsku pobuđivačku zonu. Haloperidol je koristan za lečenje nekoliko formi mučnine/povraćanja, kao što su posledice hemoterapije. Periferno dejstvo isto tako dovodi do relaksacije gastričnih sfinkter mišića, i povišenog oslobađanja hormona prolaktina, sa mogućom pojavom uvećanja grudi i sekrecije mleka (galaktoreja) kod oba pola.^[4]

Reference уреди

^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
^ Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4.
^ Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”. Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 17 (3): 137—40. PMID 16433054. doi:10.1080/10401230591002048.
^ Meyer-Massetti C, Cheng CM, Sharpe BA, Meier CR, Guglielmo BJ. The FDA extended warning for intravenous haloperidol and torsades de pointes: How should institutions respond? J Hosp Med. 2010;5:E8–16.

Literatura уреди

Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4.

Spoljašnje veze уреди

Mediji vezani za članak Haloperidol na Vikimedijinoj ostavi

Haloperidol
Medline plus
„WHO Model List of Essential Medicines” (PDF) (16. изд.). World Health Organization. 2010. Приступљено 14. 9. 2010.
Informacija o leku

[Goodman_Gilman-1] Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.

[2] Healy David (1996). The psychopharmacologists. 1. London: Chapman and Hall. ISBN 978-1-86036-008-4.

[3] Granger B, Albu S (2005). „The haloperidol story”. Annals of Clinical Psychiatry : Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 17 (3): 137—40. PMID 16433054. doi:10.1080/10401230591002048.

[4] Meyer-Massetti C, Cheng CM, Sharpe BA, Meier CR, Guglielmo BJ. The FDA extended warning for intravenous haloperidol and torsades de pointes: How should institutions respond? J Hosp Med. 2010;5:E8–16.

[1]

[2]

[3]

[4]