Silodosin (Rapaflo, Silodiks, Rapilif, Silodal, Urief) je lek za simptomatički tretman benignog uvećanja prostate. On deluje kao antagonist α1-adrenoceptor sa visokom selektivnošću (selektivnost za prostatu).[1]

Silodosin
IUPAC ime
1-(3-hidroksipropil)-5-[(2R)-({2-[2-[2-(2,2,2-trifluoroetoksi)fenoksi]etil}amino)propil]indolin-7-karboksamid
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
  • nije za pacijente ženskog pola
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost32%
Vezivanje proteina97%
MetabolizamHepatička glukuronidacija (UGT2B7-posredovana); takođe manje CYP3A4 učešće
Poluvreme eliminacije13±8 sata
IzlučivanjeRenalno ili fekalno
Identifikatori
CAS broj160970-54-7 ДаY
ATC kodG04CA04 (WHO)
PubChemCID 5312125
IUPHAR/BPS493
ChemSpider4471557 ДаY
UNIICUZ39LUY82 ДаY
ChEMBLCHEMBL24778 ДаY
SinonimiKAD-3213, KMD-3213
Hemijski podaci
FormulaC25H32F3N3O4
Molarna masa495,534 g/mol
  • FC(F)(F)COc3ccccc3OCCN[C@H](C)Cc1cc2c(c(c1)C(=O)N)N(CC2)CCCO
  • InChI=1S/C25H32F3N3O4/c1-17(30-8-12-34-21-5-2-3-6-22(21)35-16-25(26,27)28)13-18-14-19-7-10-31(9-4-11-32)23(19)20(15-18)24(29)33/h2-3,5-6,14-15,17,30,32H,4,7-13,16H2,1H3,(H2,29,33)/t17-/m1/s1 ДаY
  • Key:PNCPYILNMDWPEY-QGZVFWFLSA-N ДаY

Farmakologija уреди

Pošto je silodosin veoma selektivan inhibitor α1A adrenergičkog receptora, on praktično ne uzrokuje ortostatičku hipotenziju (što je u kontrastu sa drugim α1 blokatorima). S druge strane, visoka selektivnost uzrokuje probleme sa ejakulacijom.[2]

Reference уреди

  1. ^ Yoshida M, Homma Y, Kawabe K (2007). „Silodosin, a novel selective alpha 1A-adrenoceptor selective antagonist for the treatment of benign prostatic hyperplasia”. Expert Opin Investig Drugs. 16 (12): 1955—65. PMID 18042003. doi:10.1517/13543784.16.12.1955. 
  2. ^ Schubert-Zsilavecz, M, Wurglics, M, Neue Arzneimittel 2008/2009

Spoljašnje veze уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).