Bosentan
Bosentan je dualni antagonist endotelinkog receptora koji se koristi za lečenje plućne hipertenzije.[1] On je prodaji u SAD-u, Evropskoj uniji i drugim zemljama pod imenom Tracleer od strane kompanije Actelion Farmaceutikal.
 | |
| IUPAC ime | |
|---|---|
4-tert-butyl-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-2-(pyrimidin-2-yl)pyrimidin-4-yl]benzene-1-sulfonamide | |
| Klinički podaci | |
| Kategorija trudnoće |
|
| Način primene | Oralno |
| Pravni status | |
| Pravni status |
|
| Farmakokinetički podaci | |
| Bioraspoloživost | 50% |
| Vezivanje proteina | >98% |
| Metabolizam | Hepatički |
| Poluvreme eliminacije | 5 sati |
| Identifikatori | |
| CAS broj | 147536-97-8  |
| ATC kod | C02KX01 (WHO) |
| PubChem | CID 104865 |
| DrugBank | APRD00829 |
| ChemSpider | 94651 |
| UNII | XUL93R30K2 |
| ChEMBL | CHEMBL957 |
| Hemijski podaci | |
| Formula | C27H29N5O6S |
| Molarna masa | 551.614 g/mol |
| |
| |
Mehanizam dejstva уреди
Bosentan je kompetitivni antagonist endotelin-1 na endotelin-A (ET-A) i endotelin-B (ET-B) receptorima. Pod normalnim uslovima, vezivanje endotelina-1 za ET-A ili ET-B receptore izaziva pulmonarnu vazokonstrikciju. Blokiranjem te interakcije, bosentan umanjuje pulmonarni vaskularni otpor. Bosentan ima neznatno veći afinitet za ET-A nego ET-B.
Literatura уреди
- ^ Channick RN, Simonneau G, Sitbon O, Robbins IM, Frost A, Tapson VF, Badesch DB, Roux S, Rainisio M, Bodin F, Rubin LJ (2001-10-06). „Effects of the dual endothelin-receptor antagonist bosentan in patients with pulmonary hypertension: a randomised placebo-controlled study”. Lancet. 358 (9288): 1119—23. PMID 11597664.
Vidi još уреди
Spoljašnje veze уреди
 | Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |
