Brekspiprazol
Brekspiprazol (OPC-34712) je parcijalni agonist D2 dopaminskog receptora. On je u kliničkim ispitivanjima za lečenje depresija, šizofrenije, i hiperkinetičkog poremećaja (ADHD)[2]. On je razvijen s ciljem poboljšanja efikasnosti i tolerabilnosti (npr. manje izražene akatizije, agitacije i/ili insomnije) u odnosu na uspostavljene dodatne tretmane za kliničku depresiju[3].
IUPAC ime | |
---|---|
7-[4-[4-(1-benzotiofen-4-il)piperazin-1-il]butoksi]hinolin-2(1H)-on | |
Klinički podaci | |
Izgovor | /brɛksˈpɪprəzoʊl/ breks-PIP-rə-zohl recks-UL-tee |
Prodajno ime | Rexulti |
Podaci o licenci |
|
Način primene | Oral (tablets) |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 95% (Tmax = 4 hours)[1] |
Vezivanje proteina | >99% |
Metabolizam | hepatički (uglavnom posredovan sa CYP3A4 i CYP2D6) |
Poluvreme eliminacije | 91 sata (brekspiprazol), 86 sata (glavni metabolit) |
Izlučivanje | fekalije (46%), urin (25%) |
Identifikatori | |
CAS broj | 913611-97-9 |
ATC kod | N05AX16 (WHO) |
PubChem | CID 11978813 |
ChemSpider | 10152155 |
KEGG | D10309 |
ChEMBL | CHEMBL2105760 |
Sinonimi | OPC-34712 |
Hemijski podaci | |
Formula | C25H27N3O2S |
Molarna masa | 433.6 g/mol |
| |
|
Ovaj lek je razvila kompanija Otsuka. On se smatra sledećom generacijom[4] njihovog vidoko traženog antipsihotika aripiprazola. Otsukin američki patent na aripiprazol ističe 2014;[5][6]
Reference
уреди- ^ „REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. Приступљено 15. 07. 2015.
- ^ „Phase II and Phase III Drugs in U.S. Development for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, & ADHD”. Приступљено 9. 2. 2012.
- ^ „Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.”. Bloomberg Businessweek. Приступљено 10. 2. 2012.
- ^ „Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712.”. Chemical Business Newsbase. 3. 1. 2011. Архивирано из оригинала 29. 07. 2012. г. Приступљено 10. 2. 2012.
- ^ US 5006528, "Carbostyril derivatives", published 20. 10. 1989.
- ^ „Patent and Exclusivity Search Results”. Electronic Orange Book. US Food and Drug Administration. Приступљено 8. 12. 2008.
Spoljašnje veze
уреди
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |