Eplivanserin

Eplivanserin
IUPAC ime
	(Z,E)-1-(2-fluorofenil)-3-(4-hidroksifnil)-2-propen-1-on O-[2-(dimetilamino)etil]oksim
Klinički podaci
Način primene	Oralno
Identifikatori
CAS broj	130579-75-8 ; 130580-02-8 (fumarat)
ATC kod	none
PubChem	CID 5493160
ChemSpider	13267837
UNII	3CO94WO6DJ
KEGG	D10006
Hemijski podaci
Formula	C19H21FN2O2
Molarna masa	328,381 g/mol
	SMILES c2cc(O)ccc2\C=C\C(=N\OCCN(C)C)\c1ccccc1F; ;
	InChI InChI=1S/C19H21FN2O2/c1-22(2)13-14-24-21-19(17-5-3-4-6-18(17)20)12-9-15-7-10-16(23)11-8-15/h3-12,23H,13-14H2,1-2H3/b12-9+,21-19- ; Key:VAIOZOCLKVMIMN-PRJWTAEASA-N ;

Eplivanserin (SR-46,349; Ciltiri) je bio eksperimentalni lek za tretman insomnije koj je razvijala kompanija Sanofi Aventis.^[1]

Sanofi Aventis je decembra 2009. povukla svoju svoju aplikaciju za odobrenje kod FDA i Evropske medicinske agencije.^[2]

Mehanizam dejstva уреди

Eplivanserin je inverzni agonist serotoninskog receptora 5-HT_2A. U kontrastu sa drugim sedirajućim lekovima koji deluju na 5-HT_2A receptore (e.g., mirtazapin, klozapin, risperidon), eplivanserin praktično nema afiniteta za dopaminske, histaminske i adrenergičke receptore.^[3]

Rezultati ispitivanja уреди

Placebo kontrolisana ispitivanja faze II sa 351 subjekata su pokazala da eplivanserin redukuje period pre početka sna za 39 minuta (u poređenju sa 26 minuta za placebo).^[3]

Vidi još уреди

Reference уреди

^ „Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD -- Neurotransmitter.net”.
^ Spencer, Mimosa; Berton, Elena (21. 12. 2009). „Sanofi-Aventis Discontinues Eplivanserin For Insomnia”. Dow Jones & Co. Архивирано из оригинала 21. 07. 2011. г. Приступљено 27. 1. 2010.
^ ^а ^б Teergarden, BR; Al Shamma H; Xiong, Y (2008). „5-HT2A Inverse-Agonists for the Treatment of Insomnia”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (11): 969—976. PMID 18673166. doi:10.2174/156802608784936700.

[urlFuture_Treatments_for_Depression,_Anxiety,_Sleep_Disorders,_Psychosis,_and_ADHD_--_Neurotransmitter.net-1] „Future Treatments for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, and ADHD -- Neurotransmitter.net”.

[2] Spencer, Mimosa; Berton, Elena (21. 12. 2009). „Sanofi-Aventis Discontinues Eplivanserin For Insomnia”. Dow Jones & Co. Архивирано из оригинала 21. 07. 2011. г. Приступљено 27. 1. 2010.

[Teergarden-3] а ^б Teergarden, BR; Al Shamma H; Xiong, Y (2008). „5-HT2A Inverse-Agonists for the Treatment of Insomnia”. Current Topics in Medicinal Chemistry. 8 (11): 969—976. PMID 18673166. doi:10.2174/156802608784936700.

[1]

[2]

[3]