Ketanserin

Ketanserin (R41468) je lek sa afinitetom za više G protein spregnutih receptor (GPCR). Inicijalno se smatralo da je visoko selektivan antagonist za serotoninske 5-HT_2A receptore, međutim to nije slučaj. Ketanserin ima samo umerenu selektivnost za 5-HT_2A receptore u odnosu na 5-HT_2C receptore (~20-30 puta). Ketanserin isto tako ima visok afinitet za alfa-1 adrenergički receptore, i veoma visok afinitet za histaminske H1 receptore. Stoga se ketanserin ne može koristiti za pouzdano određivanje razlike u delovanju 5-HT_2A i 5-HT_2C receptora kad su oba prisutna u eksperimentalnom sistemu. Kad su alfa-1 i H1 receptori prisutni, dejstvo ketanserina potencijalno može da predstavlja kompleksnu interakciju serotoninskog, adrenergičkog, i histaminskog receptorskog sistema. Ketanserin ima umereni afinitet za alfa-2 adrenergički (~200 nM) i 5-HT₆ (~300 nM) receptore, kao i slab afinitet za dopaminske D1 i D2 receptore (~300 nM i ~500 nM respektivno). Ketanserin na nivoima 500 nM ili višim potencijalno utičen na bar 8 različitih GPCR receptori iz 4 različite familije.

Ketanserin

IUPAC ime
3-{2-[4-(4-fluorobenzoil)piperidin-1-il]etil}hinazolin-2,4(1H,3H)-dion
Klinički podaci
Drugs.com	Internacionalno ime leka
Identifikatori
CAS broj	74050-98-9 Y
ATC kod	C02KD01 (WHO) QD03AX90
PubChem	CID 3822
IUPHAR/BPS	88
ChemSpider	3690 Y
UNII	97F9DE4CT4 Y
KEGG	D02363 Y
ChEBI	CHEBI:6123 Y
ChEMBL	CHEMBL51 Y
Hemijski podaci
Formula	C22H22FN3O3
Molarna masa	395,43 g/mol
SMILES c1ccc2c(c1)c(=O)n(c(=O)[nH]2)CCN3CCC(CC3)C(=O)c4ccc(cc4)F
InChI InChI=1S/C22H22FN3O3/c23-17-7-5-15(6-8-17)20(27)16-9-11-25(12-10-16)13-14-26-21(28)18-3-1-2-4-19(18)24-22(26)29/h1-8,16H,9-14H2,(H,24,29) Y Key:FPCCSQOGAWCVBH-UHFFFAOYSA-N Y

Vidi još

• Lidanserin
• Ritanserin