Maprotilin (Deprilept, Ludiomil, Psymion) je tetraciklični antidepresiv (TeCA).[1][2] Četvrti prsten maprotilina se razlikuje od većine drugih tetraciklina jer je formiran kao most preko centralnog tricikličnog prstena. Maprotilin je jak inhibitor preuzimanja norepinefrina sa slabim efektima na serotoninsko i dopaminsko preuzimanje.

Maprotilin
IUPAC ime
N-Metil- 9,10-etanoantracen- 9(10H)- propanamin
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa682158
Način primeneoralno, intramuskularno, intravenozno
Pravni status
Pravni status
  • Rx-only (nije kontrolisana supstanca)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost66 do 70%
Vezivanje proteina88%
Metabolizamhepatički
Poluvreme eliminacije27-58 sata
Izlučivanjebilijarno (30%) i urin (57%) kao glukonuridi, 3 do 4% kao nepromenjen lek
Identifikatori
CAS broj10262-69-8 ДаY
ATC kodN06AA21 (WHO)
PubChemCID 4011
IUPHAR/BPS2402
DrugBankDB00934 ДаY
ChemSpider3871 ДаY
UNII2U1W68TROF ДаY
KEGGD02566 ДаY
ChEMBLCHEMBL21731 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H23N
Molarna masa277,403 g/mol
  • c1ccc3c(c1)C4c2ccccc2C3(CC4)CCCNC
  • InChI=1S/C20H23N/c1-21-14-6-12-20-13-11-15(16-7-2-4-9-18(16)20)17-8-3-5-10-19(17)20/h2-5,7-10,15,21H,6,11-14H2,1H3 ДаY
  • Key:QSLMDECMDJKHMQ-UHFFFAOYSA-N ДаY

Maprotilin ispoljava blokirajuće dejstvo na sledećim postsinaptičkim receptorima:

Farmakološki profil maprotilina objašnajva njegove antidepresivne, sedativne, anksiolitske, u simpatomimetičke aktivnosti. On takođe pokazuje jak antagonizam protiv Reserpinom indukovanih efekata u životinjskim studijama, kao i drugi klasični antidepresivi. Mada se maprotilin uglavnom ponaša kao antidepresiv prve generacije on se obično smatra antiderpesivom druge generacije.

Reference уреди

  1. ^ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803. 
  2. ^ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0. 

Literatura уреди

  • B. Bandelow, S. Bleich, S. Kropp : Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. edition, 2004
  • Benkert, Hippius : Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. edition, 2003

Spoljašnje veze уреди