Paliperidon

Paliperidon (Invega, 9-hidroksirisperidon) je dopaminski antagonist iz klase atipičnih antipsihotika. Invega je formulacija za produženo otpuštanje paliperidona. Paliperidon palmitat (Invega Sustenna, Xeplion) je dugotrajna injektavna formulacija paliperidonskog palmitoilnog estra koja se dozira jednom mesečno. Paliperidon se koristi za tretman manije i u manjim dozama za bipolarni poremećaj. On se takođe koristi za lečenje šizofrenije i šizoafektivnog poremećaja.

Paliperidon

IUPAC ime
(RS)-3-[2-[4-(6-fluorobenzo[d]izoksazol-3-il)-1-piperidil]ethil]-7-hidroksi-4-metil-1,5-diazabiciklo[4.4.0]deka-3,5-dien-2-on
Klinički podaci
Prodajno ime	Invega
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a607005
Podaci o licenci	EU EMA: Invega US FDA: Paliperidon
Kategorija trudnoće	C
Način primene	oralno - produženo oslobađanje
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	28% (oralno)
Poluvreme eliminacije	23 sata (oralno)
Identifikatori
CAS broj	144598-75-4 Y
ATC kod	N05AX13 (WHO)
PubChem	CID 9802545
DrugBank	DB01267 Y
ChemSpider	7978307 Y
UNII	838F01T721 Y
KEGG	D05339 Y
ChEMBL	CHEMBL1621 Y
Hemijski podaci
Formula	C23H27FN4O3
Molarna masa	426,484 g/mol
SMILES O=C/1N5/C(=N\C(=C\1CCN4CCC(c3noc2cc(F)ccc23)CC4)C)[C@H](O)CCC5
InChI InChI=1S/C23H27FN4O3/c1-14-17(23(30)28-9-2-3-19(29)22(28)25-14)8-12-27-10-6-15(7-11-27)21-18-5-4-16(24)13-20(18)31-26-21/h4-5,13,15,19,29H,2-3,6-12H2,1H3/t19-/m1/s1 Y Key:PMXMIIMHBWHSKN-LJQANCHMSA-N Y

Pharmakologija

Paliperidon je primarni aktivni metabolit starijeg antipsihotika risperidona. Mada je njegov specifični mehanizam dejstva nepoznat, veruje se da paliperidon i risperidon deluju na sličan način.

Paliperidon je antagonist na α₁ i α₂ adrenergičkim receptorima i na H₁ histaminskim receptorima. On se ne vezuje za muskarinske acetilholinske receptore. On se vezuje za dopaminske i serotoninske receptore.

Spoljašnje veze

• INVEGA Web site
• INVEGA Sustenna (paliperidone palmitate Extended Release Injectable Suspension) Web site

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).