Ropinirol
Ropinirol (INN) (Requip, Ropark, Adartrel) je dopaminski agonist. Ovaj lek proizvode kompanije GlaksoSmitKlajn (GSK), Cipla i Sun farmaceutikal. On se koristi u tretmanu Parkinsonove bolesti. Ropinirol je jedan od tri leka koje je FDA odobrila za lečenje sindroma nemirnih nogu. Druga dva su pramipeksol (Mirapeks) i gabapentin enakarbil (Horizant). Otkriće da je ovaj lek primenljiv u lečenju sindroma nemirnih nogu je korišćeno kao primer uspešne promene namene leka.[2]
IUPAC ime | |
---|---|
4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on | |
Klinički podaci | |
Prodajno ime | Requip |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a698013 |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | Oralno |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 50%[1] |
Metabolizam | Hepatički (CYP1A2)[1] |
Poluvreme eliminacije | 5-6 sata[1] |
Identifikatori | |
CAS broj | 91374-21-9 |
ATC kod | N04BC04 (WHO) |
PubChem | CID 5095 |
DrugBank | APRD00302 |
ChemSpider | 4916 |
UNII | 030PYR8953 |
KEGG | D08489 |
ChEBI | CHEBI:8888 |
ChEMBL | CHEMBL589 |
Hemijski podaci | |
Formula | C16H24N2O |
Molarna masa | 260,375 g/mol |
| |
|
Patent na ropinirol je istekao maja 2008, te je ovaj lek dostupan u generičkom obliku.[3]
Farmakologija
уредиRopinirol deluje kao agonist D2, D3, i D4 dopaminskih receptora sa visokim afinitetom za D2. On je u manjoj meri aktivan na 5-HT2, i α2 receptorima. On nema afiniteta za 5-HT1, benzodiazepinski, GABA, muskarinski, α1, i β-adrenoreceptore.[4]
Ropinirol metabolizuje prvenstveno citohrom P450 CYP1A2, čime se formiraju dva metabolita; SK&F-104557 i SK&F-89124, oba od kojih se renalno uklanjaju.[5] Pri dozama većim od kliničkih, on je takođe supstrat za CYP3A4, dok ori dozama većim od 24 mg, CYP2D6 može da bude inhibiran.[1]
Izvori
уреди- ^ а б в г Tompson, Debra J.; et al. (2007). „Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease”. Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010.
- ^ Lipp Elizabeth (1. 8. 2008). „Novel Approaches to Lead Optimization”. Genetic Engineering & Biotechnology News. Drug Discovery. 28 (14). Mary Ann Liebert. стр. 20. ISSN 1935-472X. Приступљено 28. 9. 2008.
- ^ New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol Архивирано на сајту Wayback Machine (8. новембар 2011)
- ^ Eden, R. J.; et al. (1991). „Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist”. Pharmacology Biochemistry & Behavior. 38: 147—154. doi:10.1016/0091-3057(91)90603-Y.
- ^ Debra J. Tompson; Deborah Hewens; Nancy Earl; David Oliveira; Jorg Taubel; Suzanne Swan; Luigi Giorgi. „An open-label, parallel-group, repeat-dose study to investigate the effects of end-stage renal disease and haemodialysis on the pharmacokinetics of ropinirole” (PDF). 13th International Congress of Parkinson’s Disease and Movement Disorders, Paris, France , June 7–11, 2009. Архивирано из оригинала (PDF) 17. 03. 2012. г. Приступљено 21. 03. 2012.
Vidi još
уредиSpoljašnje veze
уреди- Ropinirol zs sindrom nemirnih nogu Архивирано на сајту Wayback Machine (7. јануар 2010)
- Ropinirol za Parkinsonovu bolest Архивирано на сајту Wayback Machine (5. јун 2008)
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |