Selegilin

Selegilin
IUPAC ime
	(R)-N-metil-N-(1-fenilpropan-2-il)prop-1-in-3-amin
Klinički podaci
Prodajno ime	Eldepryl
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a697046
Kategorija trudnoće	C (USA);
Način primene	Oralno, transdermalno, bukalno
Pravni status
Pravni status	samo na recepat (SAD);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	4,4% (oralno, na prazan stomak), 20% (oralno, nakon jela), 18% (flaster)
Vezivanje proteina	90%
Metabolizam	jetra
Poluvreme eliminacije	1,5 sata (oralno, jedna doza), 9 sata (oralno, hronično)
Izlučivanje	urin
Identifikatori
CAS broj	14611-51-9 [14611-52-0] (HCl)
ATC kod	N04BD01 (WHO) QN06AX90
PubChem	CID 26757
DrugBank	DB01037
ChemSpider	24930
UNII	2K1V7GP655
KEGG	D03731
ChEBI	CHEBI:9086
ChEMBL	CHEMBL972
Hemijski podaci
Formula	C13H17N
Molarna masa	187,281 g/mol
	SMILES C#CCN([C@@H](Cc1ccccc1)C)C; ;
	InChI InChI=1S/C13H17N/c1-4-10-14(3)12(2)11-13-8-6-5-7-9-13/h1,5-9,12H,10-11H2,2-3H3/t12-/m1/s1 ; Key:MEZLKOACVSPNER-GFCCVEGCSA-N ;

Selegilin (Anipril, L-deprenil, Eldepril, Emsam, Zelapar) je lek koji se koristio za tretman ranih stadijuma Parkinsonove bolesti, depresije i senilne demencije. Pri normalnim kliničkim dozama on je selektivni ireverzibilni MAO-B inhibitor. Međutim, u većim dozama on gubi svoju specifičnost i takođe je inhibir MAO-A. Dijetarne restrikcije su uobičajene za MAOI tretmane, ali je utvrđeno da one nisu neophodne pri primeni niskih doza.^[1] Isto i važi i za standarne doze kad se lek primenjuje putem transdermalnog flastera.^[2] Selegilin pripada klasi lekova koji se nazivaju fenetilamini. Selegilin je metamfetaminski derivat sa propargilnom grupom vezanom za atom azota.

Hemija уреди

Selegilin, N-metil-N-(2-propinil)-2-metil-1-feniletil-2-amin, se sintetiše putem alkilacije (–)-metamfetamina koristeći propargl bromid.^[3]^[4]^[5]^[6]

Vidi još уреди

Reference уреди

^ Amsterdam, J. D. (2003-02). „A double-blind, placebo-controlled trial of the safety and efficacy of selegiline transdermal system without dietary restrictions in patients with major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychiatry. 64 (2): 208—14. PMID 12633131. doi:10.4088/JCP.v64n0216. Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)
^ Cascade EF, Kalali AH (2007). „EMSAM: The First Year”. Psychiatry 2007. Архивирано из оригинала 28. 02. 2010. г. Приступљено 30. 11. 2009.
^ J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277 (1966).
^ J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, U.S. Patent 4.564.706 (1986)
^ B. Brunova, M. Ferenc, EP 344675 (1989)
^ Fowler, Joanna S. (1977). „2-Methyl-3-butyn-2-ol as an acetylene precursor in the Mannich reaction. A new synthesis of suicide inactivators of monoamine oxidase”. The Journal of Organic Chemistry. 42 (15): 2637—7. PMID 874623. doi:10.1021/jo00435a026.

Spoljašnje veze уреди

Deprenyl (Selegiline) Can Slow Parkinson's Disease Safely According to the British Medical Journal
FDA Approves Emsam (Selegiline) as First Drug Patch for Depression

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Amsterdam, J. D. (2003-02). „A double-blind, placebo-controlled trial of the safety and efficacy of selegiline transdermal system without dietary restrictions in patients with major depressive disorder”. Journal of Clinical Psychiatry. 64 (2): 208—14. PMID 12633131. doi:10.4088/JCP.v64n0216. Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)

[Cascade01-2] Cascade EF, Kalali AH (2007). „EMSAM: The First Year”. Psychiatry 2007. Архивирано из оригинала 28. 02. 2010. г. Приступљено 30. 11. 2009.

[3] J. Knoll, E. Sanfai, DE 1568277 (1966).

[4] J. Hermann Nee Voeroes, Z. Ecsery, G. Sabo, L. Arvai, L. Nagi, O. Orban, E. Sanfai, U.S. Patent 4.564.706 (1986)

[5] B. Brunova, M. Ferenc, EP 344675 (1989)

[6] Fowler, Joanna S. (1977). „2-Methyl-3-butyn-2-ol as an acetylene precursor in the Mannich reaction. A new synthesis of suicide inactivators of monoamine oxidase”. The Journal of Organic Chemistry. 42 (15): 2637—7. PMID 874623. doi:10.1021/jo00435a026.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]