Takrin je centralno delujući acetilholinesterazni inhibitor i indirektni holinergički agonist (parasimpatomimetik). On je bio prvi centralno delujući inhibitor holinesteraze odobren za tretman Alchajmerove bolesti, i bio je u prodaji pod imenom Cognex. Takrin takođe deluje kao inhibitor histaminske N-metiltransferaze.[1]

Takrin
Tacrine2DACS.svg
200
IUPAC ime
1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-amin
Klinički podaci
Prodajno imeCognex
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa693039
Kategorija trudnoće
  • AU: C
  • US: C (Mogući rizik)
Način primeneOralno, rektalno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
  • US: ℞-only
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost2,4–36% (oralno)
Vezivanje proteina55%
MetabolizamHepatički (CYP1A2)
Poluvreme eliminacije2–4 sata
IzlučivanjeRenalno
Identifikatori
CAS broj321-64-2 ДаY
ATC kodN06DA01 (WHO)
DrugBankDB00382 ДаY
ChemSpider1859 ДаY
UNII4VX7YNB537 ДаY
ChEBICHEBI:45980 ДаY
ChEMBL
CHEMBL95
 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC13H14N2
Molarna masa198,264 g/mol
  • n1c3c(c(c2c1cccc2)N)CCCC3
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) ДаY
  • Key:YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N ДаY
Fizički podaci
Tačka topljenja183 °C (361 °F)
Tačka ključanja358 °C (676 °F)

Klinička upotrebaУреди

Takrin je bio prototipični holinesterazni inhibitor za tretman Alchajmerove bolesti. Utvrđeno je da on ima pozitivan uticaj na kogniciju.[2][3]

Vidi jošУреди

ReferenceУреди

  1. ^ Taraschenko, OD; Barnes, WG; et al. (april 2005). „Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.”. Methods and findings in experimental and clinical pharmacology. 27 (3): 161—165. PMID 15834447. 
  2. ^ Qizilbash, N; Whitehead A; Higgins, J; et al. (1998). „Cholinesterase inhibition for Alzheimer disease: a meta-analysis of the tacrine trials”. Journal of the American Medical Association. 280 (20): 1777—82. PMID 9842955. 
  3. ^ Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). Pharmacology (5. изд.). Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4. 

Spoljašnje vezeУреди

 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).