Апрепитант

Апрепитант (еменд (САД, ЕУ)) је антиеметично хемијско једињење које припада класи лекова који су антагонисти супстанце П (СПА). Он делује путем блокирања неурокининског 1 (НК₁) рецептора.

Апрепитант

IUPAC име
5-([(2Р,3С)-2-((Р)-1-[3,5-бис(трифлуорометхyл)пхенyл]етхоxy)-3-(4-флуоропхенyл)морпхолино]метхyл)-1Х-1,2,4-триазол-3(2Х)-оне
Клинички подаци
Категорија трудноће	УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	УК: ПОМ (Само на рецепат) УС: ℞-онлy
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	60-65%
Везивање протеина	>95%
Метаболизам	Хепатички (углавном путем ЦYП3А4)
Полувреме елиминације	9-13 часа
Идентификатори
CAS број	170729-80-3 Y
ATC код	A04AD12 (WHO)
PubChem	CID 6918365
DrugBank	APRD00100
ChemSpider	5293568 Y
UNII	1NF15YR6UY Y
ChEMBL	CHEMBL1471 Y
Хемијски подаци
Формула	C23H21F7N4O3
Моларна маса	534.427 g/mol
SMILES FC(F)(F)c1cc(cc(c1)C(F)(F)F)[C@H](O[C@H]4OCCN(CC/2=N/C(=O)NN\2)[C@H]4c3ccc(F)cc3)C
InChI InChI=1S/C23H21F7N4O3/c1-12(14-8-15(22(25,26)27)10-16(9-14)23(28,29)30)37-20-19(13-2-4-17(24)5-3-13)34(6-7-36-20)11-18-31-21(35)33-32-18/h2-5,8-10,12,19-20H,6-7,11H2,1H3,(H2,31,32,33,35)/t12-,19+,20-/m1/s1 Y Key:ATALOFNDEOCMKK-OITMNORJSA-N Y
НY (шта је ово?)

Мерк производи апрепитант под именом еменд за превенцију акутне и касније хемотерапијом узроковане мучнине и повраћања, и за превенцију постоперативне мучнине и повраћања. Он је добио ФДА одобрење 2003.

Апрепитант исто тако можда може да буде користан у лечењу синдрома цикличног повраћања, али је до сад било мало истраживање.

ФДА је јануара 2008 одобрио фосапрепитант, који је интравенозна форма апрепитанта. Он се продаје под именом еменд инјекције у САД-у и као ивеменд у неким другим земљама.

Види још

• Антагонисти НК1 рецептора
• Касопитант
• Фосапрепитант
• L-733,060
• Маропитант
• Вестипитант

Спољашње везе

• Еменд Архивирано на сајту Wayback Machine (30. децембар 2013)
• Апрепитант
• Еменд

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља).