Ципроксифан
Ципроксифан је веома потентан хистамински Х3 инверзни агонист/антагонист.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
циклопропил 4-(3-(1H-имидазол-4-ил)пропилокси)фенил кетон | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 184025-19-2  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 6422124 |
| IUPHAR/BPS | 1265 |
| ChEMBL | CHEMBL14638 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C16H18N2O2 |
| Моларна маса | 270,33 |
| |
Хистамински Х3 рецептор је инхибиторни ауторецептор лоциран на хистаминергичким нервним терминалима, и учествује у модулацији отпуштања хистамина у мозгу. Хистамин има побуђивачко дејство на мозак путем Х1 рецептора у можданој кори, тако да лекови попут ципроксифана који блокирају Х3 рецептор и консеквентно омогућавају више хистамина да буде отпуштено повећавају будност.[1][2][3]
Ципроксифан производи будност и предустретљивост у животињским студијама, последица чега је побољшана спознаја без знатних стимулационих ефеката при ниским нивоима заузећа рецептора, и наглашена будност на вишим дозама.[4] Предложено је да он може да служи као потенцијални третман за поремећаје спавања, као што су нарколепсија, и за побољшање пажње код старих особа, посебно при третирању обољење као што је Алцхајмерова болест.[5][6] Он такође појачава дејство антипсихотичких лекова, те се сматра да може да буде користан као компонента третмана шизофреније.[7]
Референце уреди
- ^ Пассани МБ, Лин ЈС, Ханцоцк А, Цроцхет С, Бландина П (2004). „Тхе хистамине Х3 рецептор ас а новел тхерапеутиц таргет фор цогнитиве анд слееп дисордерс”. Трендс Пхармацол. Сци. 25 (12): 618—25. ПМИД 15530639. дои:10.1016/ј.типс.2004.10.003.
- ^ Пассани МБ, Гианнони П, Буцхерелли C, Балди Е, Бландина П (2007). „Хистамине ин тхе браин: беyонд слееп анд меморy”. Биоцхем. Пхармацол. 73 (8): 1113—22. ПМИД 17241615. дои:10.1016/ј.бцп.2006.12.002.
- ^ Парментиер Р, Анацлет C, Гухеннец C, Броуссеау Е, Брицоут D, Гибоулот Т, Бозyцзко-Цоyне D, Спиегел К, Охтсу Х, Wиллиамс M, Лин ЈС (2007). „Тхе браин Х3-рецептор ас а новел тхерапеутиц таргет фор вигиланце анд слееп-wаке дисордерс”. Биоцхем. Пхармацол. 73 (8): 1157—71. ПМИД 17288995. дои:10.1016/ј.бцп.2007.01.002.
- ^ Ле С, Грунер ЈА, Матхиасен ЈР, Марино МЈ, Сцхаффхаусер Х (2008). „Цоррелатион бетwеен еx виво рецептор оццупанцy анд wаке-промотинг ацтивитy оф селецтиве Х3 рецептор антагонистс”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 325 (3): 902—9. ПМИД 18305012. дои:10.1124/јпет.107.135343.
- ^ ЛЛигнеау X, Лин Ј, Ванни-Мерциер Г, Јоувет M, Муир ЈЛ, Ганеллин ЦР, Старк Х, Елз С, Сцхунацк W, Сцхwартз Ј (1998). „Неуроцхемицал анд бехавиорал еффецтс оф ципроxифан, а потент хистамине Х3-рецептор антагонист”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 287 (2): 658—66. ПМИД 9808693.
- ^ Wиткин ЈМ, Нелсон DL (2004). „Селецтиве хистамине Х3 рецептор антагонистс фор треатмент оф цогнитиве дефициенциес анд отхер дисордерс оф тхе централ нервоус сyстем”. Пхармацол. Тхер. 103 (1): 1—20. ПМИД 15251226. дои:10.1016/ј.пхармтхера.2004.05.001.
- ^ Пиллот C, Ортиз Ј, Хéрон А, Ридраy С, Сцхwартз ЈЦ, Арранг ЈМ (2002). „Ципроxифан, а хистамине Х3-рецептор антагонист/инверсе агонист, потентиатес неуроцхемицал анд бехавиорал еффецтс оф халоперидол ин тхе рат”. Ј. Неуросци. 22 (16): 7272—80. ПМИД 12177222.
