Циталопрам
Циталопрам (Целекса, Ципрамил) је антидепресивни лек ис класе селективних инхибитора преузимања серотонина (SSRI). Он има ФДА одобрење за лечење клиничке депресије, а прописује се и за бројна анксиозна обољења.
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(РС)-1-[3-(диметхyламино)пропyл]-1- (4-флуоропхенyл)-1,3-дихyдроисобензофуран-5-царбонитриле | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 80% максимум је после 4 сата[1] |
| Метаболизам | хепатички (CYP3A4 & CYP2C19) |
| Полувреме елиминације | 35 часа |
| Излучивање | Углавном као неметаболисани циталопрам, делом DCT и трагови DDCT-а у урину |
| Идентификатори | |
| CAS број | 59729-33-8  |
| ATC код | N06AB04 (WHO) N06AB10 |
| PubChem | CID 2771 |
| DrugBank | DB00215 |
| ChemSpider | 2669 |
| UNII | 0DHU5B8D6V |
| KEGG | D07704 |
| ChEMBL | CHEMBL549 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C20H21FN2O |
| Моларна маса | 324.392 г/мол |
| |
| |
Медицинска употреба уреди
Циталопрам је одобрен за лечење симптома клиничке депресије.[2]
Дозирање уреди
Циталопрам је доступан у облику таблета од 10 mg, 20 mg, и 40 mg, као и 10 mg/5 mL орални раствора са укусом пеперминта. Препоручена почетна доза је 20 mg/дан, са пуном дозом од 40 mg/дан. Није утврђено да се ефикасност повећава са даљим повећањем дозе, мада неки лекари повишавају дозу на 60 mg/дан или више. Препоручује се повећање дозе не прелази 20 mg/дан недељно. Циталопрам се типично узима у једној дози, било ујутро или увече. Циталопрам се може узимати са или без хране. Апсорпција циталопрама се не повишава са уносом хране,[3] али храна може да спречи мучнину. До мучнине може да дође кад 5ХТ3 рецептори активно апсорбују слободни серотонин, пошто је тај рецептор присутан унутар дигестивног тракта.[4] 5ХТ3 рецептори стимулишу повраћање. Ова нуспојава се обично изгуби временом, кад се тело привикне на лек.
Стереохемија уреди
Циталопрам има један стереоцентер, за који се 4-флоро фенилна група и N,N-диметил-3-аминопропилна група везују. Услед хиралности, молекул постоји у две енантиомерне форме. Оне се називају S-(+)-циталопрам и R-(–)-циталопрам.
-citalopram-3D-sticks.png) |
-citalopram-3D-sticks.png) |
 |
-citalopram.svg) |
| (С)-(+)-циталопрам | (R)-(–)-циталопрам |
Циталопрам се продаје као рацемска смеса, која се састоји од 50% (Р)-(−)-циталопрама и 50% (С)-(+)-циталопрама. Само (S)-(+) енантиомер има жељено антидепресантско дејство. Lundbeck продаје (S)-(+) енантиомер под генеричким именом есциталопрам. Док је циталопрам на тржишту у облику бромоводоника, есциталопрам се продаје као оксалатна со (хидрооксалат).[5] У оба случаја, аминска со омогућава овим липофилним молекулима да буду растворни у води.
Референце уреди
- ^ „Циталопрам Хyдробромиде Таблет - Псyцхиатриц Тимес”. Приступљено 1. 5. 2011.
- ^ „Целеxа (Циталопрам Хyдробромиде) Друг Информатион: Усер Ревиеwс, Сиде Еффецтс, Друг Интерацтионс анд Досаге ат РxЛист”. Приступљено 2. 5. 2011.
- ^ „Целеxа (циталопрам) Информатион фром Другс.цом”. Приступљено 2. 5. 2011.
- ^ Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ISBN 978-0-443-07145-4.
- ^ „Целеxа (циталопрам ХБр)”. Приступљено 4. 5. 2011.
Литература уреди
- Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ISBN 978-0-443-07145-4.
Spoljašnje veze уреди
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
