КиСС1-изведени пептидни рецептор (такође познат као KISS1R, GPR54 или Киспептински рецептор) је Г протеин-спрегнути рецептор[1] који везује пептидни хормон киспептин (метастин).[2][3][4] Киспептин је кодиран геном супресора метастазе KISS1, који је изражен у разним ендокриним и гонадним ткивима.[5] Активација киспептинског рецептора је везана са каскадом фосфолипазе C и инозитол трисфосфата у ћелија.[6]

КИСС1 рецептор
Идентификатори
Симболи КИСС1Р; АXОР12; ГПР54; ХОТ7Т175
Вањски ИД ОМИМ604161 МГИ2148793 ХомолоГене11411 ИУПХАР: КиСС1 ГенеЦардс: КИСС1Р Гене
Ортолози
Врста Човек Миш
Ентрез 84634 114229
Енсембл ЕНСГ00000116014 ЕНСМУСГ00000035773
УниПрот Q969Ф8 Q91В45
РефСеq (мРНА) НМ_032551 НМ_053244
РефСеq (протеин) НП_115940 НП_444474
Локација (УЦСЦ) Цхр 19:
0.87 - 0.87 Мб
Цхр 10:
79.32 - 79.33 Мб
ПубМед претрага [1] [2]

Функција уреди

Киспептин учествује у регулацији ендокриних функција и почетка пубертета. Активација киспептинског рецептора иницира отпуштање гонадотропин-ослобађајућег хормона (GnRH).[7][8] Отпуштање самог киспептина инхибира естрадиол, а подстиче GnRH.[9] Снижавање нивоа киспептина са годинама је један од могућих разлога за опадање нивоа других ендокриних хормона, као што је лутеинизирајући хормон.[10]

Лиганди уреди

Сви познати лиганди су пептиди. Селективни агонисти и антагонисти су откривени 2009.

Агонисти уреди

Антагонисти уреди

  • Киспептин-10 аналози модификовани амино супституцијама.[12]

Литература уреди

  1. ^ Лее ДК, Нгуyен Т, О'Неилл ГП, Цхенг Р, Лиу Y, Хоwард АД, Цоуломбе Н, Тан ЦП, Танг-Нгуyен АТ, Георге СР, О'Доwд БФ (1999). „Дисцоверy оф а рецептор релатед то тхе галанин рецепторс”. ФЕБС Летт. 446 (1): 103—7. ПМИД 10100623. дои:10.1016/С0014-5793(99)00009-5. 
  2. ^ Охтаки Т, Схинтани Y, Хонда С, Матсумото Х, Хори А, Канехасхи К, Терао Y, Кумано С, Такатсу Y, Масуда Y, Исхибасхи Y, Wатанабе Т, Асада M, Yамада Т, Суенага M, Китада C, Усуки С, Курокаwа Т, Онда Х, Нисхимура О, Фујино M (2001). „Метастасис суппрессор гене КиСС-1 енцодес пептиде лиганд оф а Г-протеин-цоуплед рецептор”. Натуре. 411 (6837): 613—7. ПМИД 11385580. дои:10.1038/35079135. 
  3. ^ Муир АИ, Цхамберлаин L, Елсхоурбагy НА, Мицхаловицх D, Мооре ДЈ, Цаламари А, Сзекерес ПГ, Сарау ХМ, Цхамберс ЈК, Мурдоцк П, Степлеwски К, Схабон У, Миллер ЈЕ, Миддлетон СЕ, Даркер ЈГ, Ларминие ЦГ, Wилсон С, Бергсма ДЈ, Емсон П, Фаулл Р, Пхилпотт КЛ, Харрисон DC (2001). „АXОР12, а новел хуман Г протеин-цоуплед рецептор, ацтиватед бy тхе пептиде КиСС-1”. Ј. Биол. Цхем. 276 (31): 28969—75. ПМИД 11387329. дои:10.1074/јбц.М102743200. 
  4. ^ Котани M, Детхеуx M, Ванденбогаерде А, Цоммуни D, Вандерwинден ЈМ, Ле Поул Е, Брéзиллон С, Тyлдеслеy Р, Суарез-Хуерта Н, Вандепут Ф, Бланпаин C, Сцхиффманн СН, Вассарт Г, Парментиер M (2001). „Тхе метастасис суппрессор гене КиСС-1 енцодес кисспептинс, тхе натурал лигандс оф тхе орпхан Г протеин-цоуплед рецептор ГПР54”. Ј. Биол. Цхем. 276 (37): 34631—6. ПМИД 11457843. дои:10.1074/јбц.М104847200. 
  5. ^ Рицхард Н, Цорваисиер С, Цамацхо Е, Коттлер ML (2009). „КиСС-1 анд ГПР54 ат тхе питуитарy левел: овервиеw анд рецент инсигхтс”. Пептидес. 30 (1): 123—9. ПМИД 18948153. дои:10.1016/ј.пептидес.2008.09.015. 
  6. ^ Лиу X, Лее К, Хербисон АЕ (2008). „Кисспептин еxцитес гонадотропин-релеасинг хормоне неуронс тхроугх а пхоспхолипасе C/цалциум-депендент патхwаy регулатинг мултипле ион цханнелс”. Ендоцринологy. 149 (9): 4605—14. ПМИД 18483150. дои:10.1210/ен.2008-0321. 
  7. ^ Схахаб M, Мастронарди C, Семинара СБ, Цроwлеy WФ, Оједа СР, Плант ТМ (2005). „Инцреасед хyпотхаламиц ГПР54 сигналинг: а потентиал мецханисм фор инитиатион оф пубертy ин приматес”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца. 102 (6): 2129—34. ПМЦ 548549 . ПМИД 15684075. дои:10.1073/пнас.0409822102. 
  8. ^ Плант ТМ, Рамасwамy С, Дипиетро МЈ (2006). „Репетитиве ацтиватион оф хyпотхаламиц Г протеин-цоуплед рецептор 54 wитх интравеноус пулсес оф кисспептин ин тхе јувениле монкеy (Мацаца мулатта) елицитс а сустаинед траин оф гонадотропин-релеасинг хормоне дисцхаргес”. Ендоцринологy. 147 (2): 1007—13. ПМИД 16282350. дои:10.1210/ен.2005-1261. 
  9. ^ Рицхард Н, Галмицхе Г, Цорваисиер С, Царатy А, Коттлер ML (2008). „КиСС-1 анд ГПР54 генес аре цо-еxпрессед ин рат гонадотропхс анд дифферентиаллy регулатед ин виво бy оестрадиол анд гонадотропхин-релеасинг хормоне”. Јоурнал оф Неуроендоцринологy. 20 (3): 381—93. ПМИД 18208554. дои:10.1111/ј.1365-2826.2008.01653.x. 
  10. ^ Неал-Перрy Г, Лебесгуе D, Ледерман M, Сху Ј, Зеевалк ГД, Етген АМ (2009). „Тхе еxцитаторy пептиде кисспептин ресторес тхе лутеинизинг хормоне сурге анд модулатес амино ацид неуротрансмиссион ин тхе медиал преоптиц ареа оф миддле-агед ратс”. Ендоцринологy. 150 (8): 3699—708. ПМЦ 2717872 . ПМИД 19423763. дои:10.1210/ен.2008-1667. 
  11. ^ Миккелсен ЈД, Бентсен АХ, Ансел L, Симоннеауx V, Јуул А (2009). „Цомпарисон оф тхе еффецтс оф перипхераллy администеред кисспептинс”. Регулаторy Пептидес. 152 (1-3): 95—100. ПМИД 18940206. дои:10.1016/ј.регпеп.2008.10.001. 
  12. ^ Росеwеир АК, Кауффман АС, Смитх ЈТ, Гуерриеро КА, Морган К, Пиелецка-Фортуна Ј, Пинеда Р, Готтсцх ML, Тена-Семпере M, Моентер СМ, Терасаwа Е, Цларке ИЈ, Стеинер РА, Миллар РП (2009). „Дисцоверy оф потент кисспептин антагонистс делинеате пхyсиологицал мецханисмс оф гонадотропин регулатион”. Тхе Јоурнал оф Неуросциенце : тхе Оффициал Јоурнал оф тхе Социетy фор Неуросциенце. 29 (12): 3920—9. ПМЦ 3035813 . ПМИД 19321788. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.5740-08.2009. 

Додатна литература уреди

  • Цолледге WХ (2005). „ГПР54 анд пубертy.”. Трендс Ендоцринол. Метаб. 15 (9): 448—53. ПМИД 15519892. дои:10.1016/ј.тем.2004.09.008. 
  • Каисер УБ, Куохунг W (2006). „КиСС-1 анд ГПР54 ас неw плаyерс ин гонадотропин регулатион анд пубертy.”. Ендоцрине. 26 (3): 277—84. ПМИД 16034182. дои:10.1385/ЕНДО:26:3:277. 
  • Семинара СБ (2006). „Метастин анд итс Г протеин-цоуплед рецептор, ГПР54: цритицал патхwаy модулатинг ГнРХ сецретион.”. Фронтиерс ин неуроендоцринологy. 26 (3-4): 131—8. ПМИД 16309735. дои:10.1016/ј.yфрне.2005.10.001. 
  • Тена-Семпере M (2006). „ГПР54 анд кисспептин ин репродуцтион.”. Хум. Репрод. Упдате. 12 (5): 631—9. ПМИД 16731583. дои:10.1093/хумупд/дмл023. 
  • Церрато Ф, Семинара СБ (2007). „Хуман генетицс оф ГПР54.”. Ревиеwс ин ендоцрине & метаболиц дисордерс. 8 (1): 47—55. ПМИД 17334928. дои:10.1007/с11154-007-9027-3. 
  • Лее ДК; Нгуyен Т; О'Неилл ГП; et al. (1999). „Discovery of a receptor related to the galanin receptors.”. FEBS Lett. 446 (1): 103—7. PMID 10100623. doi:10.1016/S0014-5793(99)00009-5. 
  • Ohtaki T; Shintani Y; Honda S; et al. (2001). „Metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes peptide ligand of a G-protein-coupled receptor.”. Nature. 411 (6837): 613—7. PMID 11385580. doi:10.1038/35079135. 
  • Muir AI; Chamberlain L; Elshourbagy NA; et al. (2001). „AXOR12, a novel human G protein-coupled receptor, activated by the peptide KiSS-1.”. J. Biol. Chem. 276 (31): 28969—75. PMID 11387329. doi:10.1074/jbc.M102743200. 
  • Clements MK; McDonald TP; Wang R; et al. (2001). „FMRFamide-related neuropeptides are agonists of the orphan G-protein-coupled receptor GPR54.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 284 (5): 1189—93. PMID 11414709. doi:10.1006/bbrc.2001.5098. 
  • Kotani M; Detheux M; Vandenbogaerde A; et al. (2001). „The metastasis suppressor gene KiSS-1 encodes kisspeptins, the natural ligands of the orphan G protein-coupled receptor GPR54.”. J. Biol. Chem. 276 (37): 34631—6. PMID 11457843. doi:10.1074/jbc.M104847200. 
  • Hori A; Honda S; Asada M; et al. (2001). „Metastin suppresses the motility and growth of CHO cells transfected with its receptor.”. Biochem. Biophys. Res. Commun. 286 (5): 958—63. PMID 11527393. doi:10.1006/bbrc.2001.5470. 
  • Ringel MD; Hardy E; Bernet VJ; et al. (2002). „Metastin receptor is overexpressed in papillary thyroid cancer and activates MAP kinase in thyroid cancer cells.”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 87 (5): 2399. PMID 11994395. doi:10.1210/jc.87.5.2399. 
  • Janneau JL; Maldonado-Estrada J; Tachdjian G; et al. (2002). „Transcriptional expression of genes involved in cell invasion and migration by normal and tumoral trophoblast cells.”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 87 (11): 5336—9. PMID 12414911. doi:10.1210/jc.2002-021093. 
  • Bo-Abbas Y; Acierno JS; Shagoury JK; et al. (2003). „Autosomal recessive idiopathic hypogonadotropic hypogonadism: genetic analysis excludes mutations in the gonadotropin-releasing hormone (GnRH) and GnRH receptor genes.”. J. Clin. Endocrinol. Metab. 88 (6): 2730—7. PMID 12788881. doi:10.1210/jc.2002-021948. 
  • Ikeguchi M, Hirooka Y, Kaibara N (2003). „Quantitative reverse transcriptase polymerase chain reaction analysis for KiSS-1 and orphan G-protein-coupled receptor (hOT7T175) gene expression in hepatocellular carcinoma.”. J. Cancer Res. Clin. Oncol. 129 (9): 531—5. PMID 12898236. doi:10.1007/s00432-003-0469-z. 
  • de Roux N; Genin E; Carel JC; et al. (2003). „Hypogonadotropic hypogonadism due to loss of function of the KiSS1-derived peptide receptor GPR54.”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 100 (19): 10972—6. PMC 196911 . PMID 12944565. doi:10.1073/pnas.1834399100. 
  • Seminara SB; Messager S; Chatzidaki EE; et al. (2003). „The GPR54 gene as a regulator of puberty.”. N. Engl. J. Med. 349 (17): 1614—27. PMID 14573733. doi:10.1056/NEJMoa035322. 
  • Ikeguchi M, Yamaguchi K, Kaibara N (2004). „Clinical significance of the loss of KiSS-1 and orphan G-protein-coupled receptor (hOT7T175) gene expression in esophageal squamous cell carcinoma.”. Clin. Cancer Res. 10 (4): 1379—83. PMID 14977840. doi:10.1158/1078-0432.CCR-1519-02. 
  • Bilban M; Ghaffari-Tabrizi N; Hintermann E; et al. (2004). „Kisspeptin-10, a KiSS-1/metastin-derived decapeptide, is a physiological invasion inhibitor of primary human trophoblasts.”. J. Cell. Sci. 117 (Pt 8): 1319—28. PMID 15020672. doi:10.1242/jcs.00971. 
  • Grimwood J; Gordon LA; Olsen A; et al. (2004). „Тхе ДНА сеqуенце анд биологy оф хуман цхромосоме 19.”. Натуре. 428 (6982): 529—35. ПМИД 15057824. дои:10.1038/натуре02399. 

Спољашње везе уреди