Клопидогрел

Клопидогрел
IUPAC име
	(+)-(С)-метил 2-(2-хлорофенил)-2-(6,7-дихидротиено[3,2-ц]пиридин-5(4H)-ил)ацетат
Клинички подаци
Продајно име	Плавикс
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a601040
Категорија трудноће	АУ: Б1 ; УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама) ; ;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	АУ: С4 (Пресцриптион онлy) ; УК: ПОМ (Само на рецепат) ; УС: ℞-онлy ;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	>50%
Везивање протеина	94–98%
Метаболизам	Хепатички
Полувреме елиминације	7–8 сати (неактивни метаболит)
Излучивање	50% ренално; 46% билихарно
Идентификатори
CAS број	113665-84-2
ATC код	B01AC04 (WHO)
PubChem	CID 60606
DrugBank	APRD00444
ChemSpider	54632
UNII	A74586SNO7
KEGG	D07729
ChEBI	CHEBI:37941
ChEMBL	CHEMBL1771
Хемијски подаци
Формула	C16H16ClNO2S
Моларна маса	321.82 g/mol
	SMILES COC(=O)[C@H](c1ccccc1Cl)N2CCc3c(ccs3)C2; ;
	InChI InChI=1S/C16H16ClNO2S/c1-20-16(19)15(12-4-2-3-5-13(12)17)18-8-6-14-11(10-18)7-9-21-14/h2-5,7,9,15H,6,8,10H2,1H3/t15-/m0/s1 ; Key:GKTWGGQPFAXNFI-HNNXBMFYSA-N ;

Клопидогрел (ИНН) је орални, антитромботски агенс из тиенопиридинске класе, који се користи за инхибирање формирања крвних угрушака при лечењу коронарне артеријске болести, периферне васкуларне болести, и цереброваскуларне болести. Њега су извеле на тржиште компаније Бристол-Мајерс Сквиб и Санофи под именом Плавикс. Овај лек делује путем иреверзибилне инхибиције P2Y₁₂ рецептора на ћелијској мембрани тромбоцита. Ендогени агонист тог рецептора је аденозин дифосфат (ADP).^[1] Непожељна дејства су крварење, јака неутропенија, и тромбоцитичка тромбоцитопенична пурпура (TTP).^[2]

Фармакологија уреди

Клопидогрел је пролек који делује на АДП рецептор на ћелијској мембрани тромбоцита. Овај лек специфично и иреверзибилно инхибира P2Y₁₂ рецептор, који је значајан за агрегацију тромбоцита и умрежавање протеина фибрина.^[3] Блокада овог рецептора инхибира агрегацију тромбоцита путем блокирања активације гликопротеин ИИб/ИИИа пута. ИИб/ИИИа комплекс делује као рецептор углавном за фибриноген и витронектин, али и за фибронектин и фон Вилебрандов фактор. Активација тог комплекса је "финални заједнички пут" агрегације тромбоцита.

Инхибиција тромбоцита почиње два сата након оралне дозе клопидогрела. Почетак дејства је спор, тако да се почетна доза од 300–600 mg обично примењује.

Референце уреди

^ Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
^ Сави П; Зацхаyус ЈЛ; Делесqуе-Тоуцхард Н; et al. (2006). „Тхе ацтиве метаболите оф Цлопидогрел дисруптс П2Y12 рецептор олигомерс анд партитионс тхем оут оф липид рафтс”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе УСА. 103 (29): 11069—11074. ПМЦ 1635153  . ПМИД 16835302. дои:10.1073/пнас.0510446103.

Литература уреди

Спољашње везе уреди

[Foye-1] Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.

[Goodman_Gilman-2] Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.

[Savi-3] Сави П; Зацхаyус ЈЛ; Делесqуе-Тоуцхард Н; et al. (2006). „Тхе ацтиве метаболите оф Цлопидогрел дисруптс П2Y12 рецептор олигомерс анд партитионс тхем оут оф липид рафтс”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе УСА. 103 (29): 11069—11074. ПМЦ 1635153  . ПМИД 16835302. дои:10.1073/пнас.0510446103.

[1]

[2]

[3]