Лорглумид (CR-1409) је лек који инхибира гастроинтестиналну мотилност и редукује желудачну секрецију. Он делује као холецистокинински антагонист,[1] који је у знатној мери селективан за CCKA тип рецептора.[2] Сматрало се да он може да служи као потенцијални лек за низ гастроинтестиналних проблема, међу којима су чир на дванаестопалачном цреву, упална болест црева, диспепсија, констипација и панкреатитис, као и неке форме рака, али су испитивања на животињама и људима произвела недоследне резултате и јасна терапеутска улога није успостављена. Он је у широкој употреби у научним истраживањима.[3][4][5][6]

Лорглумид
IUPAC име
Н2-(3,4-дицхлоробензоyл-Н,Н-дипентyл-α-глутамине
Идентификатори
CAS број97964-56-2 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 3960
IUPHAR/BPS891
ChEMBLCHEMBL24938
Синоними4-[(3,4-дицхлоробензоyл)амино]-5-(дипентyламино)-5-оxопентаноиц ацид
Хемијски подаци
ФормулаC22H32Cl2N2O4
Моларна маса459.406 g/mol
  • CCCCCN(CCCCC)C(=O)C(CCC(=O)O)NC(=O)C1=CC(=C(C=C1)Cl)Cl

Синтеза уреди

 
Синтеза лорглумида:[7]

Референце уреди

  1. ^ Маковец, Ф.; Бани, M.; Цереда, Р.; Цхистé, Р.; Пацини, M. А.; Ревел, L.; Ровати, L. А.; Ровати, L. C.; Сетникар, I. (1987). „Пхармацологицал пропертиес оф лорглумиде ас а мембер оф а неw цласс оф цхолецyстокинин антагонистс”. Арзнеимиттел-Форсцхунг. 3440035 (11): 1265—1268. ПМИД 3440035. 
  2. ^ Гонзáлез-Пуга, C.; Гарцíа-Наварро, А.; Есцамес, Г.; Леóн, Ј.; Лóпез-Цантареро, M.; Рос, Е.; Ацуñа-Цастровиејо, D. (2005). „Селецтиве ЦЦК-А бут нот ЦЦК-Б рецептор антагонистс инхибит ХТ-29 целл пролифератион: Сyнергисм wитх пхармацологицал левелс оф мелатонин”. Јоурнал оф Пинеал Ресеарцх. 16150104 (3): 243—250. ПМИД 16150104. С2ЦИД 20187767. дои:10.1111/ј.1600-079X.2005.00239.x. 
  3. ^ Де Туллио, П.; Деларге, Ј.; Пиротте, Б. (1999). „Рецент адванцес ин тхе цхемистрy оф цхолецyстокинин рецептор лигандс (Агонистс анд антагонистс)”. Цуррент Медицинал Цхемистрy. 10213792 (6): 433—455. ПМИД 10213792. 
  4. ^ Де Туллио, П.; Деларге, Ј.; Пиротте, Б. (2000). „Тхерапеутиц анд цхемицал девелопментс оф цхолецyстокинин рецептор лигандс”. Еxперт Опинион он Инвестигатионал Другс. 11060666 (1): 129—146. ПМИД 11060666. С2ЦИД 39985897. дои:10.1517/13543784.9.1.129. 
  5. ^ Херранз, Р. (2003). „Цхолецyстокинин антагонистс: Пхармацологицал анд тхерапеутиц потентиал”. Медицинал Ресеарцх Ревиеwс. 12789687 (5): 559—605. ПМИД 12789687. С2ЦИД 45758560. дои:10.1002/мед.10042. 
  6. ^ Берна, M. Ј.; Тапиа, Ј. А.; Санцхо, V.; Јенсен, Р. Т. (2007). „Прогресс ин девелопинг цхолецyстокинин (ЦЦК)/Гастрин рецептор лигандс тхат хаве тхерапеутиц потентиал”. Цуррент Опинион ин Пхармацологy. 17997137 (6): 583—592. ПМЦ 2186776 . ПМИД 17997137. дои:10.1016/ј.цопх.2007.09.011. 
  7. ^ Маковец Ф, Цхистè Р, Бани M, Ревел, L, Сетникар I, Ровати ЛА (1986). „Неw глутамиц анд аспартиц деривативес wитх потент ЦЦК-антагонистиц ацтивитy”. Еур Ј. Мед. Цхем. 21: 9—20.