Википедија

МК-677

MK-677 (L-163,191) је лек који делује као потентан1, орално активан излучивач хормона раста.[1][2] Он опонаша GH стимулишуће дејство ендогеног хормона грелина.[3][4] Показано је да повишава ослобађање и одржава повишене нивое у плазми неколико хормона међу којима су хормон раста и ИГФ-1, и да нема утицаје на нивое кортизола.[5]

МК-677
IUPAC име
1'-(2-метилаланил-О-бензил-D-серил)-1-(метилсулфонил)-1,2-дихидроспиро[индол-3,4'-пиперидин]
Идентификатори
PubChemCID 9939050
Синоними2-Амино-2-метил-N-[1-(1-метилсулфонилспиро[2H-индол-3,4'-пиперидин]-1'-ил)-1-оксо-3-(фенилметокси)пропан-2-ил]пропанамид
Хемијски подаци
ФормулаC27H36N4O5S
Моларна маса528,662 g/mol
  • O=S(C)(=O)N(C2)c1ccccc1C23CCN(CC3)C(=O)C(NC(=O)C(N)(C)C)COCc4ccccc4

Он је тренутно у развоју као потенцијални третман за редукцију нивоа тих хормона, као што је недостатак хормона раста код деце или старијих одраслих особа.[6][7][8] Клиничка испитивања су показала да повећава мишићну масу и густину минерала костију,[9][10] што га потенцијално чини подесним за лечење слабости старијих особа.[11][12] Он такође мења метаболизам телесне масноће тако да можда може да нађе примену у лечењу гојазности.[13][14]

Види још уреди

Референце уреди

  1. ^ Патцхетт, А. А.; Наргунд, Р. П.; Тата, Ј. Р.; Цхен, M. Х.; Баракат, К. Ј.; Јохнстон, D. Б.; Цхенг, К.; Цхан, W. W.; Бутлер, Б.; Хицкеy, Г.; Јацкс, Т.; Сцхлеим, К.; Понг, С. -С.; Цхаунг, L. -Y. П.; Цхен, Х. Y.; Фразиер, Е.; Леунг, К. Х.; Цхиу, С. -Х. L.; Смитх, Роy Г. (1995). „Десигн анд биологицал ацтивитиес оф L-163,191 (МК-0677): А потент, ораллy ацтиве гроwтх хормоне сецретагогуе”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес оф Америца. 7624358 (15): 7001—7005. Бибцоде:1995ПНАС...92.7001П. ПМЦ 41459  . ПМИД 7624358. дои:10.1073/пнас.92.15.7001  . 
  2. ^ Понг, С. С.; Цхаунг, L. Y.; Деан, D. C.; Наргунд, Р. П.; Патцхетт, А. А.; Смитх, Р. Г. (1996). „Идентифицатион оф а неw Г-протеин-линкед рецептор фор гроwтх хормоне сецретагогуес”. Молецулар Ендоцринологy (Балтиморе, Мд.). 8838145 (1): 57—61. ПМИД 8838145. дои:10.1210/менд.10.1.8838145. 
  3. ^ Цассони, П.; Папотти, M.; Гхè, C.; Цатапано, Ф.; Сапино, А.; Гразиани, А.; Дегхенгхи, Р.; Реиссманн, Т.; Гхиго, Е.; Муцциоли, Г. (2001). „Идентифицатион, цхарацтеризатион, анд биологицал ацтивитy оф специфиц рецепторс фор натурал (Гхрелин) анд сyнтхетиц гроwтх хормоне сецретагогуес анд аналогс ин хуман бреаст царциномас анд целл линес”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 11297611 (4): 1738—1745. ПМИД 11297611. дои:10.1210/јцем.86.4.7402. 
  4. ^ Холст, Б.; Фримурер, Т. M.; Мокросински, Ј.; Халкјаер, Т.; Цуллберг, К. Б.; Ундерwоод, C. Р.; Сцхwартз, Т. W. (2009). „Оверлаппинг биндинг сите фор тхе ендогеноус агонист, смалл-молецуле агонистс, анд аго-аллостериц модулаторс он тхе гхрелин рецептор”. Молецулар Пхармацологy. 18923064 (1): 44—59. ПМИД 18923064. С2ЦИД 2218638. дои:10.1124/мол.108.049189. 
  5. ^ Цопинсцхи, Г.; Ван Ондерберген, А.; л'Хермите-Балéриауx, M.; Мендел, C. M.; Цауфриез, А.; Лепроулт, Р.; Бологнесе, Ј. А.; Де Смет, M.; Тхорнер, M. О.; Ван Цаутер, Е. (1996). „Еффецтс оф а 7-даy треатмент wитх а новел, ораллy ацтиве, гроwтх хормоне (ГХ) сецретагогуе, МК-677, он 24-хоур ГХ профилес, инсулин-лике гроwтх фацтор I, анд адреноцортицал фунцтион ин нормал yоунг мен”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 8768828 (8): 2776—2782. ПМИД 8768828. дои:10.1210/јцем.81.8.8768828. 
  6. ^ Цхапман, I. M.; Бацх, M. А.; Ван Цаутер, Е.; Фармер, M.; Крупа, D.; Таyлор, А. M.; Сцхиллинг, L. M.; Цоле, К. Y.; Скилес, Е. Х.; Пеззоли, С. С.; Хартман, M. L.; Велдхуис, Ј. D.; Гормлеy, Г. Ј.; Тхорнер, M. О. (1996). „Стимулатион оф тхе гроwтх хормоне (ГХ)-инсулин-лике гроwтх фацтор I аxис бy даилy орал администратион оф а ГХ сецретогогуе (МК-677) ин хеалтхy елдерлy субјецтс”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 8954023 (12): 4249—4257. ПМИД 8954023. дои:10.1210/јцем.81.12.8954023. 
  7. ^ Тхорнер, M. О.; Цхапман, I. M.; Гаyлинн, Б. D.; Пеззоли, С. С.; Хартман, M. L. (1997). „Гроwтх хормоне-релеасинг хормоне анд гроwтх хормоне-релеасинг пептиде ас тхерапеутиц агентс то енханце гроwтх хормоне сецретион ин дисеасе анд агинг”. Рецент Прогресс ин Хормоне Ресеарцх. 9238854: 215—44; дисцуссион 244—6. ПМИД 9238854. 
  8. ^ Цхапман, I. M.; Песцовитз, О. Х.; Мурпхy, Г.; Трееп, Т.; Церцхио, К. А.; Крупа, D.; Гертз, Б.; Полвино, W. Ј.; Скилес, Е. Х.; Пеззоли, С. С.; Тхорнер, M. О. (1997). „Орал администратион оф гроwтх хормоне (ГХ) релеасинг пептиде-миметиц МК-677 стимулатес тхе ГХ/Инсулин-лике гроwтх фацтор-I аxис ин селецтед ГХ-дефициент адултс”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 9329386 (10): 3455—3463. ПМИД 9329386. дои:10.1210/јцем.82.10.4297. 
  9. ^ Мурпхy, M. Г.; Бацх, M. А.; Плоткин, D.; Бологнесе, Ј.; Нг, Ј.; Крупа, D.; Церцхио, К.; Гертз, Б. Ј. (1999). „Орал администратион оф тхе гроwтх хормоне сецретагогуе МК-677 инцреасес маркерс оф боне турновер ин хеалтхy анд фунцтионаллy импаиред елдерлy адултс. Тхе МК-677 Студy Гроуп”. Јоурнал оф Боне анд Минерал Ресеарцх : Тхе Оффициал Јоурнал оф тхе Америцан Социетy фор Боне анд Минерал Ресеарцх. 10404019 (7): 1182—1188. ПМИД 10404019. С2ЦИД 44368393. дои:10.1359/јбмр.1999.14.7.1182. 
  10. ^ Мурпхy, M. Г.; Wеисс, С.; МцЦлунг, M.; Сцхнитзер, Т.; Церцхио, К.; Цоннор, Ј.; Крупа, D.; Гертз, Б. Ј.; МК-677/Алендронате Студy Гроуп (2001). „Еффецт оф алендронате анд МК-677 (А гроwтх хормоне сецретагогуе), индивидуаллy анд ин цомбинатион, он маркерс оф боне турновер анд боне минерал денситy ин постменопаусал остеопоротиц wомен”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 11238495 (3): 1116—1125. ПМИД 11238495. дои:10.1210/јцем.86.3.7294. 
  11. ^ Смитх, Р. Г.; Сун, Y.; Јианг, Х.; Албарран-Зецклер, Р.; Тимцхенко, Н. (2007). „Гхрелин рецептор (ГХС-Р1А) агонистс схоw потентиал ас интервентиве агентс дуринг агинг”. Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес. 18056963 (1): 147—164. Бибцоде:2007НYАСА1119..147С. ПМИД 18056963. С2ЦИД 3220799. дои:10.1196/анналс.1404.023. 
  12. ^ „Ан Анти-фраилтy Пилл Фор Сениорс? Неw Друг Инцреасес Мусцле Масс Ин Армс Анд Легс Оф Олдер Адултс”. СциенцеДаилy. 2008. 
  13. ^ Свенссон, Ј.; Лöнн, L.; Јанссон, Ј. О.; Мурпхy, Г.; Wyсс, D.; Крупа, D.; Церцхио, К.; Полвино, W.; Гертз, Б.; Босеаус, I.; Сјöстрöм, L.; Бенгтссон, Б. А. (1998). „Тwо-монтх треатмент оф обесе субјецтс wитх тхе орал гроwтх хормоне (ГХ) сецретагогуе МК-677 инцреасес ГХ сецретион, фат-фрее масс, анд енергy еxпендитуре”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 9467542 (2): 362—369. ПМИД 9467542. дои:10.1210/јцем.83.2.4539. 
  14. ^ Свенссон, Ј.; Јанссон, Ј. О.; Оттоссон, M.; Јоханнссон, Г.; Таскинен, M. Р.; Wиклунд, О.; Бенгтссон, Б. А. (1999). „Треатмент оф обесе субјецтс wитх тхе орал гроwтх хормоне сецретагогуе МК-677 аффецтс серум цонцентратионс оф северал липопротеинс, бут нот липопротеин(а)”. Тхе Јоурнал оф Цлиницал Ендоцринологy анд Метаболисм. 10372705 (6): 2028—2033. ПМИД 10372705. С2ЦИД 24550203. дои:10.1210/јцем.84.6.5799. 


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=MK-677&oldid=27445403”