Нелотансерин
Нелотансерин (APD-125) је лек који делује као инверзни агонист на серотонинском рецептору 5-HT2A.[1] Током клиничких испитивања је показано је да је ефективан и добро толерисан,[2][3] али је развој прекинут 2008 јер супстанца није у довољној мери произвела жељени исход испитивања.[4] Истраживања се настављају на новим аналозима који потенцијално могу да буду успешни.[5]
IUPAC име | |
---|---|
1-[3-(4-бромо-2-метил-2Х-пиразол-3-ил)-4-метоксифенил]-3-(2,4-дифлуорофенил)уреја | |
Клинички подаци | |
Начин примене | Орално |
Идентификатори | |
CAS број | 839713-36-9 |
ATC код | none |
PubChem | CID 11683556 |
ChemSpider | 9858284 |
UNII | 4ZA73QEW2P |
Хемијски подаци | |
Формула | C18H15BrF2N4O2 |
Моларна маса | 437,238 g/mol |
| |
|
Референце уреди
- ^ Теегарден, Б. Р.; Ли, Х.; Јаyакумар, Х.; Страх-Плеyнет, С.; Доса, П. I.; Селаyа, С. D.; Като, Н.; Елwелл, К. Х.; Давидсон, Ј. (2010). „Дисцоверy оф 1-[3-(4-Бромо-2-метхyл-2Х-пyразол-3-yл)-4-метхоxyпхенyл]-3-(2,4-дифлуоропхенyл)уреа (Нелотансерин) анд Релатед 5-Хyдроxyтрyптамине2АИнверсе Агонистс фор тхе Треатмент оф Инсомниа”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 53 (5): 1923. ПМИД 20143782. дои:10.1021/јм9007328.
- ^ Росенберг, Р; Сеиден, ДЈ; Хулл, СГ; Ерман, M; Сцхwартз, Х; Андерсон, C; Проссер, W; Сханахан, W; Санцхез, M (2008). „АПД125, а селецтиве серотонин 5-ХТ2А рецептор инверсе агонист, сигнифицантлy импровес слееп маинтенанце ин примарy инсомниа”. Слееп. 31 (12): 1663—71. ПМЦ 2603489 . ПМИД 19090322.
- ^ Ал-Схамма, Х. А.; Андерсон, C.; Цхуанг, Е.; Лутхрингер, Р.; Гроттицк, А. Ј.; Хаусер, Е.; Морган, M.; Сханахан, W.; Теегарден, Б. Р. (2009). „Нелотансерин, а Новел Селецтиве Хуман 5-Хyдроxyтрyптамине2А Инверсе Агонист фор тхе Треатмент оф Инсомниа”. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 332 (1): 281. ПМИД 19841476. дои:10.1124/јпет.109.160994.
- ^ „APD125 for Insomnia”. Архивирано из оригинала 26. 08. 2009. г. Приступљено 27. 10. 2012.
- ^ Xiong, Y.; Ullman, B.; Choi, J. S. K.; Cherrier, M.; Strah-Pleynet, S.; Decaire, M.; Dosa, P. I.; Feichtinger, K.; Teegarden, B. R. (2010). „Synthesis and in Vivo Evaluation of Phenethylpiperazine Amides: Selective 5-Hydroxytryptamine2A Receptor Antagonists for the Treatment of Insomnia”. Journal of Medicinal Chemistry. 53 (15): 5696. PMID 20684606. doi:10.1021/jm100479q.