ПРX-08066
PRX-08066 је лек који делује као потентан и селективан антагонист на серотонинском 5-HT2B рецептору, са афинитетом везивања (Ki) на 5-HT2B од 3,4 nM, и високом селективношћу у односу на блиско сродне 5-HT2A и 5-HT2C рецепторе. PRX-08066 и други селективни 5-HT2B антагонисти се користе за третман плучне артеријске хипертензије, након открића да потентни 5-HT2B агонист норфенфлурамин производи плућну артеријску хипертензију и накнадно оштећење срчаних зализака. У животињским студијама, утврђено је да PRX-08066 редукује неколико кључних индикатора плућне артеријске хипертензије и побољшава срчани излаз, са сличном ефикасношћу у односу на устаљене лекова за та обољења, као што су босентан, силденафил, берапрост о илопрост. [1] Он се такође истражује за потенцијалну антиканцерну примену, услед његове способности да инхибира активацију фибробласта.[2]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
5-((4-(6-хлоротиено[2,3-d]пиримидин-4-иламино)пиперидин-1-ил)метил)-2-флуоробензонитрил | |
| Идентификатори | |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 11502243 |
| ChemSpider | 9677045 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H17ClFN5S |
| Моларна маса | 401,887 g/mol |
| |
Референце уреди
- ^ Порвасник СЛ, Гермаин С, Ембурy Ј, Ганнон КС, Јацqуес V, Мурраy Ј, Бyрне БЈ, Схацхам С, Ал-Моусилy Ф (2010). „ПРX-08066, а новел 5-хyдроxyтрyптамине рецептор 2Б антагонист, редуцес моноцроталине-индуцед пулмонарy артериал хyпертенсион анд ригхт вентрицулар хyпертропхy ин ратс”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 334 (2): 364—72. ПМИД 20430844. дои:10.1124/јпет.109.165001.
- ^ Свејда Б, Кидд M, Гиовиназзо Ф, Елтаwил К, Густафссон БИ, Пфрагнер Р, Модлин ИМ (2010). „Тхе 5-ХТ(2Б) рецептор плаyс а кеy регулаторy роле ин ботх неуроендоцрине тумор целл пролифератион анд тхе модулатион оф тхе фибробласт цомпонент оф тхе неопластиц мицроенвиронмент”. Цанцер. 116 (12): 2902—12. ПМИД 20564397. дои:10.1002/цнцр.25049.
