Парцијални агонист
Парцијални агонисти (као што су буспирон, арипипразол, бупренорфин, или норклозапин) се везују и активирају рецептор, али имају само парцијалну ефикасност у односу на пуне агонисте. Они се могу сматрати лигандима који показују двојне, агонистичке и антагонистичке, ефекте. Кад су пун агонист и парцијални агонист истовремено присутни, парцијални агонист заправо делује као компетитивни антагонист. Он се надмеће са пуним агонистом за заузеће рецептора и производи умањење рецепторске активације у односу на околности у којима је само пун агонист присутан.[1] Са клиничког становишта парцијални агонисти могу да активирају рецепторе да дају жељени одговор кад су недовољне количине ендогеног лиганда присутне, или да умање прекомерну стимулацију рецептора кад су сувишне количине ендогеног лиганда присутне.[2]
Види још уреди
Референце уреди
- ^ Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists By Norton Elwy Williams, Thomas Norman Calvey Published 2001 Blackwell Publishing ISBN 9780632056057
- ^ Зху, БТ (2005). „Мецханистиц еxпланатион фор тхе униqуе пхармацологиц пропертиес оф рецептор партиал агонистс”. Биомед. Пхармацотхер. 59 (3): 76—89. ПМИД 15795100. дои:10.1016/ј.биопха.2005.01.010.