Ранитидин је Х2 блокатор.[1] У односу на циметидин код ранитидина је имидазолска група замењена фуранском, а цијаногванидинска је замењена је нитрогванидинском групом. На фурану је и други ланац који садржи азот. За дјеловање је потребна седам пута мања доза од циметидина, а десет је пута мање токсичан. Ранитидин је блокатор Х2 рецептора који се највише користи.[2]

Ранитидин
IUPAC име
(Е)-Н-(2-((5-((диметиламинометил)-фуран-2-ил)метилтио)етил)-Н'-метил-2-нитроетен-1,1-диамин
Клинички подаци
Продајно имеПепторан, Пyлорид, Ранитал, Ранисан, Раниx, Ранитидин
Подаци о лиценци
Категорија трудноће
  • АУ: Б1
  • УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
  • Б
Начин применетаблете, ињекције
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост39 то 88%
МетаболизамЈетра
Полувреме елиминације2 - 3 сата
Излучивање30 - 70% преко бубрега
Идентификатори
CAS број66357-35-5 ДаY
ATC кодA02BA02 (WHO)
PubChemCID 3001055
DrugBankAPRD00254
ChemSpider571454
Хемијски подаци
ФормулаC13H22N4O3S
Моларна маса314.4 г/мол

Фармакотерапијска група и дјеловање уреди

Ранитидин је антиулкусни лек из групе Х2-блокатора. Долази у облику таблета и ињекција. У прописаним дозама снажно кочи базалну и стимулирану секрецију ХЦл у желуцу те знатно смањује количину желудачног сока и садржај пепсина.[3] Антисекреторно дјеловање збива се на разини желудачних паријеталних станица механизмом селективне блокаде хистаминских Х2-рецептора.[1]

Фармакокинетски подаци уреди

Терапијски учинак ранитидина започиње брзо и траје прилично дуго. Највиша се концентрација у плазми постиже два до три сата након оралне примене. Појединачна доза од 150 мг успешно кочи киселу желудачну секрецију током 12 сати. Једна вечерња доза од 300 мг довољна је за одржавање повишене pH вредности током целе ноћи и следећег дана.

Терапијске индикације уреди

Ранитидин се примењује код болесника са улкусом на дванаестопалачном цреву, бенигним желудачним улкусом, Золлингер-Еллисоновим синдромом, рефлуксним езофагитисом, хроничном епизодном диспепсијом и у осталим стањима са хиперацидитетом.[4]

Контраиндикације уреди

Ранитидин је контраиндициран код болесника преосетљивих на ранитидин.

Мере опреза уреди

Антагонисти Х2-рецептора могу прикрити симптоме карцинома желуца па пре почетка лечења желудачног улкуса треба искључити малигни процес.

Интеракције лекова|Интеракције уреди

Ранитидин нема клинички значајних интеракција. Не дјелује на јетрени цитохром П-450 и стога не омета оксидативне ензиматске процесе, те нема интеракција с лековима који се метаболизирају тим путем. Ранитидин може благо и пролазно променити резултате функционалних јетрених тестова.

Посебна упозорења уреди

У болесницима са оштећењем бубрежне функције потребан је опрез. У болесницима с ограниченом бубрежном функцијом дозу треба прилагодити бубрежном оштећењу јер се у противном може повећати концентрација лека у плазми. Ранитидин треба избегавати у болесницима са анамнезом акутне порфирије.

Трудноћа и дојење уреди

Због недовољних података ранитидин се током трудноће и дојења примјењује само ако је неопходно. Може се давати током порођаја јер терапијске дозе не мијењају његов ток, а ни каснији опоравак мајке и новорођенчета.[5]

Дозирање и начин употребе уреди

Дневна доза износи 300 мг, подељено у две дозе.

Предозирање уреди

Иако је искуство с ранитидином недовољно, због веома специфичног дјеловања након предозирања се не очекују посебни проблеми, те лечење треба бити симптоматско.[6] У крајњем случају, лек се може уклонити из плазме хемодијализом.

Нуспојаве уреди

Нуспојаве ранитидина су благе, ретке и пролазне. Могуће су главобоља, пролив, констипација, вртоглавица, поспаност, мучнина или повраћање, те кожни осип. Ранитидин веома ретко може проузроковати брадикардију, која није клинички сигнификантна, атриовентрикуларни блок, те конфузију која је вероватнија код озбиљно болесних особа или у болесницима с бубрежним оштећењем.[7] Алергијске реакције (уриткарија, ангиоедем, врућица, бронхоспазам, хипотензија, анафилактички шок) су изузетно ретке. Повратне су хематолошке промјене (леукопенија, тромбоцитопенија, панцитопенија, агранулоцитоза) запажене у изузетно ретким случајевима, а вероватније су у озбиљно болесних особа и у болесника лечених лековима који супримирају коштану срж.

Референце уреди

  1. ^ а б Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 36. Пхармацотхерапy оф гастриц ацидитy, пептиц улцерс, анд гастроесопхагеал рефлуx дисеасе”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803. 
  2. ^ Лемке ТЛ (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6 изд.). Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 978-0-7817-6879-5. 
  3. ^ Пелот D (1995), „Анатомy, Аномалиес, анд Пхyсиологy оф тхе Есопхагус”, Ур.: Хаубрицх, WС, Боцкус Гастроентерологy, 1, Пхиладелпхиа: W.Б. Саундерс Цомпанy, стр. 397—411, ИСБН 978-0-7216-3722-8 
  4. ^ МцКеаге К, Блицк СК, Цроxталл ЈД, Лyсенг-Wиллиамсон КА, Кеатинг ГМ (2008). „Есомепразоле: а ревиеw оф итс усе ин тхе манагемент оф гастриц ацид-релатед дисеасес ин адултс”. Другс. 68 (11): 1571—607. ПМИД 18627213. 
  5. ^ Доwсwелл Т, Неилсон ЈП (2008). „Интервентионс фор хеартбурн ин прегнанцy”. Цоцхране Датабасе Сyст Рев. 8 (4). ПМИД 18843742. 
  6. ^ Бен-Јосепх Р, Сегал Р, Русселл WЛ (1993). „Риск фор адверсе евентс амонг патиентс рецеивинг интравеноус хистамине2-рецептор антагонистс”. Анн Пхармацотхер. 27 (12): 1532—7. ПМИД 8305790. 
  7. ^ Виал Т, Гоубиер C, Бергерет А, Цабрера Ф, Евреуx ЈЦ, Десцотес Ј (1991). „Сиде еффецтс оф ранитидине”. Друг Сафетy. 6 (2): 94—117. 

Литература уреди

  • Лемке ТЛ (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6 изд.). Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 978-0-7817-6879-5. 

Спољашње везе уреди


 Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).