Ролипрам
Ролипрам је ПДЕ4-инхибитор. Попут већине ПДЕ4-инхибитора, он је антиинфламаторни лек.[1] Ролипрам је студиран као могући антидепресив.[2][3] Недавне студије су показале да ролипрам манифестује антипсихотичке ефекте.[4][5] Други корисни ефекти ролипрама идентификовани у експериментима на животињама су:
- Побољшана дуготрајна меморија[6]
- Повећана будност[7]
- Повишена неуропротекција[8][9]
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(RS)-4-(3-циклопентилокси-4-метокси-фенил)пиролидин-2-он | |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Полувреме елиминације | 1–3 х |
| Идентификатори | |
| CAS број | 61413-54-5  |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 5092 |
| DrugBank | DB04149 |
| ChemSpider | 4913 |
| UNII | K676NL63N7 |
| ChEBI | CHEBI:104872 |
| ChEMBL | CHEMBL63 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C16H21NO3 |
| Моларна маса | 275,347 g/mol |
| |
Испитивања су такође показала да ролипрам може да буде користан у третману Алцхајмерове болести,[10] Паркинсонове болести[11] као и у регенерацији пресечених аксонских тела кичмене мождане.[12]
Види још
уредиРеференце
уреди- ^ Грисwолд ДЕ, Wебб ЕФ, Бретон Ј, Wхите ЈР, Марсхалл ПЈ, Торпхy ТЈ (1993). „Еффецт оф селецтиве пхоспходиестерасе тyпе IV инхибитор, ролипрам, он флуид анд целлулар пхасес оф инфламматорy респонсе”. Инфламматион. 17 (3): 333—44. ПМИД 7687237. дои:10.1007/БФ00918994.
- ^ Бобон D, Бреулет M, Герард-Ванденхове МА, Гуиот-Гоффиоул Ф, Пломтеуx Г, Састре-y-Хернандез M, Сцхратзер M, Троисфонтаинес Б, вон Френцкелл Р, Wацхтел Х (1988). „Ис пхоспходиестерасе инхибитион а неw мецханисм оф антидепрессант ацтион? А доубле блинд доубле-думмy студy бетwеен ролипрам анд десипрамине ин хоспитализед мајор анд/ор ендогеноус депрессивес”. Еур Арцх Псyцхиатрy Неурол Сци. 238 (1): 2—6. ПМИД 3063534.
- ^ Wацхтел Х. (1983). „Потентиал антидепрессант ацтивитy оф ролипрам анд отхер селецтиве цyцлиц аденосине 3',5'-монопхоспхате пхоспходиестерасе инхибиторс”. Неуропхармацологy. 22 (3): 267—72. ПМИД 6302550. дои:10.1016/0028-3908(83)90239-3.
- ^ Маxwелл ЦР, Канес СЈ, Абел Т, Сиегел СЈ (2004). „Пхоспходиестерасе инхибиторс: а новел мецханисм фор рецептор-индепендент антипсyцхотиц медицатионс”. Неуросциенце. 129 (1): 101—7. ПМИД 15489033. дои:10.1016/ј.неуросциенце.2004.07.038.
- ^ Канес СЈ, Токарцзyк Ј, Сиегел СЈ, Билкер W, Абел Т, Келлy МП (2006). „Ролипрам: А специфиц пхоспходиестерасе 4 инхибитор wитх потентиал антипсyцхотиц ацтивитy”. Неуросциенце. 144 (1): 239—46. ПМИД 17081698. дои:10.1016/ј.неуросциенце.2006.09.026.
- ^ Барад M, Боуртцхоуладзе Р, Wиндер ДГ, Голан Х, Кандел Е (1998). „Ролипрам, а тyпе IV-специфиц пхоспходиестерасе инхибитор, фацилитатес тхе естаблисхмент оф лонг-ластинг лонг-терм потентиатион анд импровес меморy”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенце оф тхе УСА. 95 (25): 15020—5. ПМЦ 24568
. ПМИД 9844008. дои:10.1073/пнас.95.25.15020.
- ^ Лелкес З, Алфöлди П, Ердос А, Бенедек Г (1998). „Ролипрам, ан антидепрессант тхат инцреасес тхе аваилабилитy оф цАМП, трансиентлy енханцес wакефулнесс ин ратс”. Пхармацологy, Биоцхемистрy анд Бехавиоур. 60 (4): 835—9. ПМИД 9700966. дои:10.1016/С0091-3057(98)00038-0.
- ^ Блоцк Ф, Сцхмидт W, Нолден-Коцх M, Сцхwарз M (2001). „Ролипрам редуцес еxцитотоxиц неуронал дамаге”. Неурорепорт. 12 (7): 1507—11. ПМИД 11388438. дои:10.1097/00001756-200105250-00041.
- ^ Цхен РW, Wиллиамс АЈ, Лиао З, Yао C, Тортелла ФЦ, Даве ЈР (2007). „Броад спецтрум неуропротецтион профиле оф пхоспходиестерасе инхибиторс ас релатед то модулатион оф целл-цyцле елементс анд цаспасе-3 ацтиватион”. Неуросциенце Леттерс. 418 (2): 165—9. ПМИД 17398001. дои:10.1016/ј.неулет.2007.03.033.
- ^ Смитх, Донна L; Ј, Позуета; et al. (14. 9. 2009). „Реверсал оф лонг-терм дендритиц спине алтератионс ин Алзхеимер дисеасе моделс”. Процеедингс оф тхе Натионал Ацадемy оф Сциенцес оф тхе Унитед Статес. 106 (39): 16877—16882. ПМЦ 2743726 . ПМИД 19805389. дои:10.1073/пнас.0908706106. Приступљено 13. 11. 2009.
- ^ МФ, Беал; C, Цлерен; et al. (2005). „Oxidative Damage in Parkinson's Disease”. U.S. Army Medical Research and Materiel CommandFort Detrick, Maryland 21702-5012. Архивирано из оригинала 23. 05. 2012. г. Приступљено 13. 11. 2009.
- ^ Nikulina, E. (8. 6. 2004). „The Phosphodiesterase Inhibitor Rolipram Delivered after a Spinal Cord Lesion Promotes Axonal Regeneration and Functional Recovery”. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States. 101: 8786. JSTOR 3372336. doi:10.1073/pnas.0402595101.
