Тетрациклични антидепресив
Тетрациклични антидепресиви (ТеЦА) су класа лекова која се првенствено користи као антидепресиви. Они су уведени у употребу током 1970-тих. Њихово име је проистекло из њихове хемијске структуре која садржи четири прстена и која је блиско сродна са трицикличним антидепресивима (ТЦА) који садрже три прстена.
Фармакологија уреди
Профил везивања уреди
Афинитети (Kd (nM)) селекције ТеЦА лекова су упоређени на неколико типова места везивања:[1][2][3][4][5][6][7][8]
| Једињење | СЕРТ | НЕТ | ДАТ | 5-HT1A | 5-HT2A | α1 | α2 | D2 | Х1 | mACh |
| Амоксапин | 58 | 16.0 | 4,310 | 220 | 0.6 | 50 | 2,600 | 160 | 25 | 1,000 |
| Локсапин | 2,400 | 380 | 9,000 | 2,900 | 1.7 | 28 | 2,400 | 70 | 4.9 | 450 |
| Мапротилин | 5,800 | 11.1 | 1,000 | 12,000 | 120 | 90 | 9,400 | 350 | 2.0 | 570 |
| Миансерин | 4,000 | 101 | 9,400 | 190 | 4.3 | 74 | 4.3 | 2,197 | 1.7 | 820 |
| Миртазапин | >100,000 | 1,640 | >100,000 | ? | 69 | 608 | 19 | >5,454 | 1.6 | 794 |
| Оксапротилин | 3,900 | 4.9 | 4,340 | 67,000 | 2,400 | 620 | 42,000 | ? | 21 | 2,900 |
Изабрани лиганди делују као антагонисти (или инверзни агонисти у зависности од активног места) на наведеним рецепторима и као инхибитори транспортера.
Референце уреди
- ^ Татсуми M, Гросхан К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1997). „Пхармацологицал профиле оф антидепрессантс анд релатед цомпоундс ат хуман моноамине транспортерс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 340 (2–3): 249—58. ПМИД 9537821. дои:10.1016/С0014-2999(97)01393-9.
- ^ Wандер ТЈ, Нелсон А, Оказаки Х, Рицхелсон Е (1986). „Антагонисм бy антидепрессантс оф серотонин С1 анд С2 рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 132 (2–3): 115—21. ПМИД 3816971. дои:10.1016/0014-2999(86)90596-0.
- ^ Рицхелсон Е, Нелсон А (1984). „Антагонисм бy антидепрессантс оф неуротрансмиттер рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 230 (1): 94—102. ПМИД 6086881. Архивирано из оригинала 28. 08. 2021. г. Приступљено 21. 09. 2012.
- ^ Татсуми M, Јансен К, Блакелy РД, Рицхелсон Е (1999). „Пхармацологицал профиле оф неуролептицс ат хуман моноамине транспортерс”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 368 (2–3): 277—83. ПМИД 10193665. дои:10.1016/С0014-2999(99)00005-9.
- ^ Wандер ТЈ, Нелсон А, Оказаки Х, Рицхелсон Е (1987). „Антагонисм бy неуролептицс оф серотонин 5-ХТ1А анд 5-ХТ2 рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 143 (2): 279—82. ПМИД 2891550. дои:10.1016/0014-2999(87)90544-9.
- ^ Рицхелсон Е, Нелсон А (1984). „Антагонисм бy неуролептицс оф неуротрансмиттер рецепторс оф нормал хуман браин ин витро”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 103 (3–4): 197—204. ПМИД 6149136. дои:10.1016/0014-2999(84)90478-3.
- ^ Фернáндез Ј; Алонсо ЈМ; Андрéс ЈИ; et al. (2005). „Дисцоверy оф неw тетрацyцлиц тетрахyдрофуран деривативес ас потентиал броад-спецтрум псyцхотропиц агентс”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 48 (6): 1709—12. ПМИД 15771415. дои:10.1021/јм049632ц.
- ^ де Боер ТХ, Маура Г, Раитери M, де Вос ЦЈ, Wиеринга Ј, Пиндер РМ (1988). „Неуроцхемицал анд аутономиц пхармацологицал профилес оф тхе 6-аза-аналогуе оф миансерин, Орг 3770 анд итс енантиомерс”. Неуропхармацологy. 27 (4): 399—408. ПМИД 3419539. дои:10.1016/0028-3908(88)90149-9.