Топотекан хидрохлорид (трговачки назив Хyцамтин) је хемотерапеутско средство које је инхибитор ензима топоизомеразе I. То је дериват камптотецина растворан у води. Он се користи у третманима рака јајника и рака плућа, као и других типова карцинома.[1]

Топотекан
IUPAC име
(S)-10-[(диметиламино)метил]-4-етил-4,9-
дихидрокси-1H-пирано[3',4':6,7]индолизино[1,2-б]
хинолин-3,14(4H,12H)-дион монохидрохлорид
Клинички подаци
Категорија трудноће
Начин применеИнтравенозна инфузија, орално
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
БиорасположивостНА
Везивање протеина35%
МетаболизамХепатички
Полувреме елиминације2-3 сата
ИзлучивањеРенално
Идентификатори
CAS број123948-87-8 ДаY 119413-54-6 (хидрохлорид)
ATC кодL01XX17 (WHO)
PubChemCID 6419854
DrugBankAPRD00687
Хемијски подаци
ФормулаC23H23N3O5 •ХЦл
Моларна маса457,9 g/mol

Након што је ГлаxоСмитхКлине добио финално одобрење ФДА за Хyцамтин капсуле 15. октобра 2007, Топотекан је постао први инхибитор топоизомеразе за оралну употребу.

Индикације (Одобрена употреба) уреди

Експериментална употреба уреди

Дозирање уреди

IV, орално.

Механизам дејства уреди

Топотекан дејствује путем формирања стабилног ковалентног комплекса са агрегатом ДНК/топоизомеразе I, то је такозвани цепајући комплекс. Овај процес доводи до кидања ДНК нити што доводи до апоптозе.

Непожељни ефекти уреди

  • Дијареја
  • Низак број крвних зрнаца
  • Подложност инфекцији

Види још уреди

Референце уреди

  1. ^ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 51. Антинеопластиц агентс; Цамптотхецин аналогс”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803. 
  2. ^ http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/NEW00537.html
  3. ^ [„FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute[[Категорија:Ботовски наслови]]”. Архивирано из оригинала 06. 04. 2015. г. Приступљено 27. 03. 2010.  Сукоб URL—викивеза (помоћ) FDA Approval for Topotecan Hydrochloride - National Cancer Institute]
  4. ^ http://www.fda.gov/CDER/Offices/OODP/whatsnew/topotecan.htm ФДА
  5. ^ „Архивирана копија”. Архивирано из оригинала 26. 06. 2009. г. Приступљено 27. 03. 2010. 
  6. ^ http://www.drugs.com/newdrugs/gsk-receives-approval-hycamtin-topotecan-capsules-relapsed-small-cell-lung-cancer-671.html Пресс релеасе

Литература уреди

Спољашње везе уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).