Doksiciklin
Doksiciklin (Vibramicin) je antibiotik širokog spektra iz grupe tetraciklina, sa bakteriostatskim dejstvom na veliki broj mikroorganizama[1] (Gram-pozitivne i Gram-negativne bakterije, rikecije, hlamidije, mikoplazme, borelije, leptospire idr.).[2] U bakterijskoj ćeliji doksiciklin se vezuje za 30S subjedinicu ribozoma i time inhibira sintezu proteina.[3][4]
IUPAC ime | |
---|---|
(4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(dimethylamino)- 3,5,10,12,12a-pentahydroxy- 6-methyl- 1,11-dioxo- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene- 2-carboxamide | |
Klinički podaci | |
Kategorija trudnoće |
|
Način primene | oralno, IV, IM |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetički podaci | |
Bioraspoloživost | 100% |
Metabolizam | hepatički |
Poluvreme eliminacije | 18-22 časa |
Izlučivanje | urin, izmet |
Identifikatori | |
CAS broj | 564-25-0 |
ATC kod | J01AA02 (WHO) A01AB22 |
PubChem | CID 11256 |
DrugBank | APRD00597 |
ChemSpider | 10482106 |
Hemijski podaci | |
Formula | C22H24N2O8 |
Molarna masa | 444.435 g/mol |
|
Dejstvo uredi
Antibakterijski spektar doksiciklina obuhvata sljedeće mikroorganizme:
- Gram-pozitivne koke
- stafilokoke
- Staphilococcus aureus
- Staphilococcus epidermidis
- streptokoke
- Streptococcus pyogenes
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus faecalis
- stafilokoke
- Gram-pozitivne bacile
- Listeria monocytogenes
- Corynebacterium diphtheriae
- Bacillus anthracis
- Clostridium perfringens
- Propionibacterium acnes
- Gram-negativne koke
- Gram-negativne bacile
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Pasteurella spp.
- Brucella spp.
- Yersinia enterocolitica
- Francisella tularensis
- Bordetella spp.
- Shigella spp.
- Salmonella spp.
- Enterobacter spp.
- Vibrio cholerae
- Bacteroides spp.
- spirohete
- Treponema pallidum
- Leptospira spp.
- Borrelia burgdorferi
- Borrelia recurrentis
- mikoplazme
- Micoplasma pneumoniae
- Micoplasma hominis
- Ureaplasma urealyticum
- hlamidije
- Chlamidia trachomatis
- Chlamidia pneumoniae
- Chlamidia psittaci
- rikecije (uzročnike pjegavog tifusa, mišjeg tifusa, Q-groznice, idr.)
- nokardije
- koksiele
Od eukariotskih parazita djeluje na Plasmodium falciparum.
Farmakokinetika uredi
Doksiciklin se brzo i kompletno resorbuje iz gastrointestinalnog trakta, sa maksimalnom koncentracijom u plazmi poslije 1-2 sata.[5] Poluvrijeme eliminacije ovog antibiotika iznosi 12-15 sati, terapijske koncentracije u krvi se održavaju 24 sata, što omogućava primenu jednom dnevno. Doksiciklin veoma dobro prodire u tkiva i tjelesne tečnosti, kod pacijenata sa renalnom disfunkcijom se ne akumulira (tada se većim dijelom eliminiše preko žuči) i nije potrebna redukcija doze.
Indikacije uredi
Infekcije izazvane mikroorganizmima osjetljivim na doksiciklin su[6]:
- respiratorne infekcije
- urogenitalne, ginekološko-akušerske, gastrointestinalne infekcije
- infekcije grla, oka, uha i sinusa
Takođe, infekcije izazvane rikecijama (pjegavi tifus, Q-groznica), hlamidijama (limfogranuloma venerum, trahom, inkluzioni konjuktivitis, nespecifični uretritis, genitalne infekcije, pneumonija) i borelijama (kožni oblik borelioza i povratna groznica), kao i pneumonije izazvane mikoplazmom pneumonije, bruceloze, tularemije i kolere se najčešće liječe doksiciklinom.
Doksiciklin je alternativni antibiotik za liječenje infekcija kod pacijenata osjetljivih na peniciline. Takođe se upotrebljava za terapiju sifilisa i gonoreje kada su uzročnici otporni na penicilin.
Doziranje i način primjene uredi
Odrasli uredi
Prvog dana se uzimaju 2 kapsule doksiciklina, sa razmakom od 12 sati, a narednih 4 do 6 dana se uzima po jedna dnevno. Za liječenje težih infekcija se uzimaju 2 puta dnevno po jedna kapsula na 12 sati, 7 do 10 dana.
Neželjena dejstva uredi
Najčešća neželjena dejstva su gastrointestinalna - mučnina, povraćanje, bol u epigastrijumu, dijareja; rjeđe nastaju superinfekcije, a rijetko enterokolitis (nespecifičan ili ozbiljan izazvan Cl. difficile). Od drugih neželjenih reakcija mogu se javiti fotoosjetljivost, pojačana pigmentacija kože, urtikarija, osip kože. Rijetko nastaju anafilaktičke reakcije, povećanje ureje u krvi i trombocitopenija.
Kontraindikacije uredi
Kontraindikacije doksiciklina su graviditet i laktacija, preosjetljivost na tetracikline, insuficijencija jetre.
Mjere opreza uredi
Tetraciklini se akumuliraju u kostima i zubima fetusa i djece, oštećuju ove strukture, te ne treba da ga koriste djeca mlađa od 12 godina i trudnice.
Opreznost je potrebna kod hepatičke disfunkcije. Za vrijeme uzimanja ovog antibiotika treba izbjegavati sunčanje, jer je moguća pojava fotoosjetljivosti.
Detalji uredi
Doksiciklin se pakuje u kapsule od po 100 mg, i moguće ga je izdavati samo uz ljekarski recept. Čuva se na temperaturi od 15 do 25 °C, zaštićen od svjetlosti i vlage. Rok upotrebe je 3 godine, i ne treba ga primjenjivati nakon isteka roka.
Izvori uredi
- ^ Mandel GL, Bannett JE, Dolin R, ur. (2000). Principles and Practise of Infectious Diseases (5 izd.). Philadelphia, PA: Churchill Livingstone. doi:10.1016/S1473-3099(10)70089-X. ISBN 044307593X.
- ^ Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11. izd.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803.
- ^ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV izd.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6.
- ^ Thomas L. Lemke; David A. Williams, ur. (2002). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (5. izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. str. 860. ISBN 0781744431.
- ^ Milena Pokrajac (2002). Farmakokinetika. Beograd. ISBN 978-86-902551-4-6.
- ^ Grupa autora (2007). Ljiljana Ivanović, ur. Registar lekova 2008. Beograd. ISSN 0354-8236.
Literatura uredi
- Grupa autora (2007). Ljiljana Ivanović, ur. Registar lekova 2008. Beograd. ISSN 0354-8236.
- Milena Pokrajac (2002). Farmakokinetika. Beograd. ISBN 978-86-902551-4-6.
Spoljašnje veze uredi
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja). |