Parcijalni agonist
Parcijalni agonisti (kao što su buspiron, aripiprazol, buprenorfin, ili norklozapin) se vezuju i aktiviraju receptor, ali imaju samo parcijalnu efikasnost u odnosu na pune agoniste. Oni se mogu smatrati ligandima koji pokazuju dvojne, agonističke i antagonističke, efekte. Kad su pun agonist i parcijalni agonist istovremeno prisutni, parcijalni agonist zapravo deluje kao kompetitivni antagonist. On se nadmeće sa punim agonistom za zauzeće receptora i proizvodi umanjenje receptorske aktivacije u odnosu na okolnosti u kojima je samo pun agonist prisutan.[1] Sa kliničkog stanovišta parcijalni agonisti mogu da aktiviraju receptore da daju željeni odgovor kad su nedovoljne količine endogenog liganda prisutne, ili da umanje prekomernu stimulaciju receptora kad su suvišne količine endogenog liganda prisutne.[2]
Vidi još уреди
Референце уреди
- ^ Principles and Practice of Pharmacology for Anaesthetists By Norton Elwy Williams, Thomas Norman Calvey Published 2001 Blackwell Publishing ISBN 9780632056057
- ^ Zhu, BT (2005). „Mechanistic explanation for the unique pharmacologic properties of receptor partial agonists”. Biomed. Pharmacother. 59 (3): 76—89. PMID 15795100. doi:10.1016/j.biopha.2005.01.010.