Y-320
Y-320 je oralno aktivni imunomodulator, i inhibits IL-17 produkciju u CD4 T ćelijama stimulisanim sa IL-15 sa IC50 vrednošću od 20 do 60 nM.[3]
| |
| Nazivi | |
|---|---|
| IUPAC naziv
1-(4-hlorofenil)-N-[3-ciano-4-(4-morfolin-4-ilpiperidin-1-il)fenil]-5-metilpirazol-4-karboksamid
| |
| Drugi nazivi
AGN-PC-03MFTL; SureCN6052244; Y-320-5mg; Y-320-10mg; Y-320-25mg; Y-320-50mg; s7516; IL-17 Inhibitor
| |
| Identifikacija | |
3D model (Jmol)
|
|
| ChemSpider | |
| |
| Svojstva | |
| C27H29ClN6O2 | |
| Molarna masa | 505,01116 g/mol |
| Gustina | 1,347 g/cm3 |
| Tačka ključanja | 631.225 °C (1.136.237 °F; 631.498 K) at 760 mmHg |
| Opasnosti | |
| Tačka paljenja | 335.553 °C (604.027 °F; 335.826 K) |
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
| Reference infokutije | |
Biološka aktivnost уреди
In vitro уреди
Y-320 isto tako inhibira produkciju IFN-γ i TNF-α u CD4 T ćelijama miša stimulisanim sa IL-15, CXCL12, i anti-CD3 mAb.
In vivo уреди
Y-320 (0.3-3 mg/kg p.o.) ublažava posledice kolagenom indukovanog artritisa (CIA) kod miševa putem redukcije IL-17 mRNA u artritičkim zglobovima, a isto tako pokazuje terapeutsko dejstvo na CIA kod cinomolgsnih majmuna. Za Y-320 je pokazano da sinergistički deluje u kombinaciji sa anti-TNF-α mAb na hroničnu progresiju CIA kod miševa.[4]
Reference уреди
- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ^ „Selleck Chemicals Y-320, IL-17 Inhibitor”. 2014-09-24.
- ^ Ushio H, et al. (2013). „A new phenylpyrazoleanilide, y-320, inhibits interleukin 17 production and ameliorates collagen-induced arthritis in mice and cynomolgus monkeys.”. Pharmaceuticals (Basel). 7 (1): 1—17. PMID 24366113. doi:10.3390/ph7010001.