Прасугрел

Прасугрел
IUPAC име
	(RS)-5-[2-циклопропил-1-(2-флуорофенил)-2-оксоетил]-4,5,6,7-; тетрахидротиено[3,2-ц]пиридин-2-ил ацетат
Клинички подаци
Продајно име	Effient, Efient
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a609027
Подаци о лиценци	ЕУ ЕМА: Ефиент; УС ФДА: Прасугрел;
Категорија трудноће	УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама) ; Б;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	УК: ПОМ (Само на рецепат) ; УС: ℞-онлy ;
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	≥79%
Везивање протеина	Активни метаболит: ~98%
Метаболизам	Брз интестинални и серумски метаболизам
Полувреме елиминације	~7 сати (опсег 2-15 сата)
Излучивање	Урин (~68% неактивни метаболити); измет (27% неактивни метаболити)
Идентификатори
CAS број	150322-43-3
ATC код	B01AC22 (WHO)
PubChem	CID 6918456
DrugBank	DB06209
ChemSpider	5293653
UNII	34K66TBT99
KEGG	D05597
ChEMBL	CHEMBL1201772
Хемијски подаци
Формула	C20H20FNO3S
Моларна маса	373,442 g/mol
	SMILES CC(=O)Oc1cc2c(s1)CCN(C2)C(c3ccccc3F)C(=O)C4CC4; ;
	InChI InChI=1S/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3 ; Key:DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N ;

Прасугрел (Effient, Efient) је антитромботик који је развила компанија Daiichi Sankyo Co. Он је у продаји за акутне коронарне синдроме услед перкутане коронарне интервенције (ПЦИ). Прасугрел је одобрен за употребу у Европи фебруара 2009. Исте године је ФДА одобрила употребу овог лека за редукцију учесталости тромботичких кардиоваскуларних догађаја (укључујући стент тромбозу) код пацијената са акутним коронарним синдромом.^[1]

Фармакологија

Реакција прасугрела (горе лево) до његовог активног метаболита (горе десно). За разлику од сродног лека клопидогрела, активација прасугрела не обухвата оксидацију ензимом CYP2C19, јер је релевантни кисеоник (у тиофенском прстену) већ присутан у пролеку.

Прасугрел је члан тиенопиридинске класе инхибитора АДП рецептора, попут тиклопидина (Тиклида) и клопидогрела (Плавикса). Ти агенси редукују агрегацију (гзрушавање) тромбоцита путем иреверсизибилног везивања за P2Y₁₂ рецепторе. У поређењу са клопидогрелом, прасугрел брже и конзистентније инхибира аденозин дифосфатом индуковану агрегацију тромбоцита. Он производи тај ефекат у већој мери него стандардне и повишене дозе клопидогрела код здравих волонтера и пацијената са коронарном артеријском болешћу, укључујући пацијенате који су били подвргнути перкутаној коронарној интервенцији.^[2]^[3]^[4]^[5]

Референце

^ Baker WL, White CM. Role of Prasugrel, a Novel P2Y12 Receptor Antagonist, in the Management of Acute Coronary Syndromes. American Journal of Cardiovascular Drugs Aug 1, 2009; 9 (4): 213-229. Link text Архивирано на сајту Wayback Machine (24. фебруар 2012)
^ Wивиотт СД; Браунwалд Е; МцЦабе ЦХ; et al. (2007). „Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes”. The New England Journal of Medicine. 357 (20): 2001—15. doi:10.1056/NEJMoa0706482.
^ „FDA Announces New Boxed Warning on Plavix: Alerts patients, health care professionals to potential for reduced effectiveness” (Саопштење). Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.
^ „FDA Drug Safety Communication: Reduced effectiveness of Plavix (clopidogrel) in patients who are poor metabolizers of the drug”. Drug Safety and Availability. Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.
^ Silvano M; et al. (2011). „А цасе оф ресистанце то цлопидогрел анд прасугрел афтер перцутанеоус цоронарy ангиопластy.”. Ј Тхромб Тхромболyсис. 31(2): 233—4. ПМИД 21088983.

Спољашње везе

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Baker WL, White CM. Role of Prasugrel, a Novel P2Y12 Receptor Antagonist, in the Management of Acute Coronary Syndromes. American Journal of Cardiovascular Drugs Aug 1, 2009; 9 (4): 213-229. Link text Архивирано на сајту Wayback Machine (24. фебруар 2012)

[Wiviott2007-2] Wивиотт СД; Браунwалд Е; МцЦабе ЦХ; et al. (2007). „Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes”. The New England Journal of Medicine. 357 (20): 2001—15. doi:10.1056/NEJMoa0706482.

[3] „FDA Announces New Boxed Warning on Plavix: Alerts patients, health care professionals to potential for reduced effectiveness” (Саопштење). Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.

[4] „FDA Drug Safety Communication: Reduced effectiveness of Plavix (clopidogrel) in patients who are poor metabolizers of the drug”. Drug Safety and Availability. Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010.

[5] Silvano M; et al. (2011). „А цасе оф ресистанце то цлопидогрел анд прасугрел афтер перцутанеоус цоронарy ангиопластy.”. Ј Тхромб Тхромболyсис. 31(2): 233—4. ПМИД 21088983.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]