Prasugrel (Effient, Efient) je antitrombotik koji je razvila kompanija Daiichi Sankyo Co. On je u prodaji za akutne koronarne sindrome usled perkutane koronarne intervencije (PCI). Prasugrel je odobren za upotrebu u Evropi februara 2009. Iste godine je FDA odobrila upotrebu ovog leka za redukciju učestalosti trombotičkih kardiovaskularnih događaja (uključujući stent trombozu) kod pacijenata sa akutnim koronarnim sindromom.[1]

Prasugrel
IUPAC ime
(RS)-5-[2-ciklopropil-1-(2-fluorofenil)-2-oksoetil]-4,5,6,7-
tetrahidrotieno[3,2-c]piridin-2-il acetat
Klinički podaci
Prodajno imeEffient, Efient
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa609027
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • US: B (Bez rizika u ispitivanjima na životinjama)
  • B
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost≥79%
Vezivanje proteinaAktivni metabolit: ~98%
MetabolizamBrz intestinalni i serumski metabolizam
Poluvreme eliminacije~7 sati (opseg 2-15 sata)
IzlučivanjeUrin (~68% neaktivni metaboliti); izmet (27% neaktivni metaboliti)
Identifikatori
CAS broj150322-43-3 ДаY
ATC kodB01AC22 (WHO)
PubChemCID 6918456
DrugBankDB06209 ДаY
ChemSpider5293653 ДаY
UNII34K66TBT99 ДаY
KEGGD05597 ДаY
ChEMBLCHEMBL1201772 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H20FNO3S
Molarna masa373,442 g/mol
  • CC(=O)Oc1cc2c(s1)CCN(C2)C(c3ccccc3F)C(=O)C4CC4
  • InChI=1S/C20H20FNO3S/c1-12(23)25-18-10-14-11-22(9-8-17(14)26-18)19(20(24)13-6-7-13)15-4-2-3-5-16(15)21/h2-5,10,13,19H,6-9,11H2,1H3 ДаY
  • Key:DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N ДаY

Farmakologija

уреди
 
Reakcija prasugrela (gore levo) do njegovog aktivnog metabolita (gore desno). Za razliku od srodnog leka klopidogrela, aktivacija prasugrela ne obuhvata oksidaciju enzimom CYP2C19, jer je relevantni kiseonik (u tiofenskom prstenu) već prisutan u proleku.

Prasugrel je član tienopiridinske klase inhibitora ADP receptora, poput tiklopidina (Tiklida) i klopidogrela (Plaviksa). Ti agensi redukuju agregaciju (gzrušavanje) trombocita putem ireversizibilnog vezivanja za P2Y12 receptore. U poređenju sa klopidogrelom, prasugrel brže i konzistentnije inhibira adenozin difosfatom indukovanu agregaciju trombocita. On proizvodi taj efekat u većoj meri nego standardne i povišene doze klopidogrela kod zdravih volontera i pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću, uključujući pacijenate koji su bili podvrgnuti perkutanoj koronarnoj intervenciji.[2][3][4][5]

Reference

уреди
  1. ^ Baker WL, White CM. Role of Prasugrel, a Novel P2Y12 Receptor Antagonist, in the Management of Acute Coronary Syndromes. American Journal of Cardiovascular Drugs Aug 1, 2009; 9 (4): 213-229. Link text Архивирано на сајту Wayback Machine (24. фебруар 2012)
  2. ^ Wiviott SD; Braunwald E; McCabe CH; et al. (2007). „Prasugrel versus clopidogrel in patients with acute coronary syndromes”. The New England Journal of Medicine. 357 (20): 2001—15. doi:10.1056/NEJMoa0706482. 
  3. ^ „FDA Announces New Boxed Warning on Plavix: Alerts patients, health care professionals to potential for reduced effectiveness” (Саопштење). Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010. 
  4. ^ „FDA Drug Safety Communication: Reduced effectiveness of Plavix (clopidogrel) in patients who are poor metabolizers of the drug”. Drug Safety and Availability. Food and Drug Administration (United States). 12. 3. 2010. Приступљено 13. 3. 2010. 
  5. ^ Silvano M; et al. (2011). „A case of resistance to clopidogrel and prasugrel after percutaneous coronary angioplasty.”. J Thromb Thrombolysis. 31(2): 233—4. PMID 21088983. 

Spoljašnje veze

уреди



 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).