Антиметаболит

(преусмерено са Antimetaboliti)

Антиметаболит је хемијско једињење које инхибира коришћење метаболита, хемијских материја које су део нормалног метаболизма.[1] Такве супстанце обично имају сличну структуру са метаболитом, на пример антифолати који ометају употребу фолне киселине. Присуство антиметаболита може да буде токсично за ћелије, јер зауставља ћелијски раст и ћелијску деобу, тако да се ова једињења користе за хемотерапију канцера.[2]

Лек метотрексат (десно) је антиметаболит који омета метаболизам фолне киселине (лево).

Функција

уреди

Третман канцера

уреди

Антиметаболити се могу користити за третирање канцера,[3] јер они могу да ометају продукцију ДНК и стога ћелијску деобу и раст тумора. Ћелије канцера проводе више времена у деоби од других ћелија, из ког разлога инхибирање ћелијске деобе оштећује ћелије тумора у већој мери од других ћелија.

Антиметаболити могу да опонашају пурин (азатиоприн, меркаптопурин) или пиримидин, који су градивни блокови ДНК. Они спречавају инкорпорацију градивних блокова у ДНК молекул током С фазе ћелијског циклуса, чиме се зауставља нормално развиће и подела.[4] Они могу да уричу на РНК синтезу. Тимидин се користи у само ДНК (РНК садржи урацил уместо њега), те инхибиција синтезе тимидина путем тимидилатне синтазе селективно инхибира ДНК синтезу.

Ови лекови су веома ефективни, и налазе широку примену као цитостатици.

Антибиотици

уреди

Антиметаболити такође могу да буду антибиотици, нпр. сулфаниламидни лекови инхибирају дихидрофолатну синтезу код бактерија тако што се надмећу са пара-аминобензојевом киселином.[5]

Типови

уреди

Главни представници ових лекова су:

Види још

уреди

Референце

уреди
  1. ^ Smith, A. L. (1997). Oxford dictionary of biochemistry and molecular biology. Oxford [Oxfordshire]: Oxford University Press. str. 43. ISBN 978-0-19-854768-6. 
  2. ^ Peters GJ, van der Wilt CL, van Moorsel CJ, Kroep JR, Bergman AM, Ackland SP (2000). „Basis for effective combination cancer chemotherapy with antimetabolites”. Pharmacol. Ther. 87 (2–3): 227—53. PMID 11008002. doi:10.1016/S0163-7258(00)00086-3. 
  3. ^ Антинеопластиц+Антиметаболитес на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
  4. ^ Такимото ЦХ, Цалво Е. "Принциплес оф Онцологиц Пхармацотхерапy" Архивирано на сајту Wayback Machine (15. мај 2009) ин Паздур Р, Wагман ЛД, Цампхаусен КА, Хоскинс WЈ (Едс) Цанцер Манагемент: А Мултидисциплинарy Аппроацх Архивирано на сајту Wayback Machine (4. октобар 2013). 11 ед. 2008.
  5. ^ "Тхе Органиц Цхемистрy оф Друг Десигн анд Друг Ацтион" (2нд едитион), Р. Б. Силверман, 2004.

Литература

уреди

Спољашње везе

уреди