Х1 антагонист је хистамински антагонист за Х1 рецептор који редукује или елиминише дејство хистамина, ендогеног хемијског посредника који се отпушта током алергијских реакција. Агенси чије главно терапеутско дејство је посредовано негативном модулацијом хистамиског рецептора се називају антихистаминима. Постоје агенси који могу да имају антихистаминско дејство али нису непосредни антихистаминици.[1]

Фармакологија уреди

Код алергијске реакције типа I хиперсензитивности, алерген формира интеракцију са и унакрсно повезује површину ИгЕ антитела на мастоцитима и базофилима. Након формирања мастоцит-антитело-антиген комплекса, долази до комплексне серија догађаја који коначно доводо до ћелијске дегранулације и отпуштања хистамина (и других хемијских посредника) из мастоцита или базофила. Једном отпуштен, хистамин може да реагује са локалним или даљим ткивима путем хистаминског рецептора.

Хистамин, кад делује на Х1-рецепторе, изрокује пруритус, вазодилатацију, хипотензију, црвењење, главобољу, тахикардију, бронхоконстрикцију, повећање васкуларне пермеабилности, потенцијацију бола, и друге ефекте.[2]

Док Х1-антихистамини помажу против тих ефеката, они делују једино ако се користе пре доласка у контакт са алергеном. Код јаких алергија, као што су анафилакса или ангиоедем, ти ефекти могу да буду толико јаки су да су опасни по живот. Додатно дозирање епинефрина, често у облику аутоињектора (Епи-пен), је неопходна код људи са таквом хиперсензитивношћу.

Референце уреди

  1. ^ Леурс Р, Цхурцх МК, Таглиалатела M (2002). „Х1-антихистаминес: инверсе агонисм, анти-инфламматорy ацтионс анд цардиац еффецтс”. Цлиницал & Еxпериментал Аллергy. 32 (4): 489—98. ПМИД 11972592. дои:10.1046/ј.0954-7894.2002.01314.x. 
  2. ^ Симонс, Ф. Естелле Р. (2004). „Адванцес ин Х1-антихистаминес”. Тхе Неw Енгланд Јоурнал оф Медицине. 351 (21): 2203—17. ИССН 0028-4793. ПМИД 15548781. дои:10.1056/НЕЈМра033121. 

Спољашње везе уреди