Орфан рецептор
Орфан рецептор је рецептор који има сличну структуру са другим идентификованим рецепторима, али чији ендогени лиганд није још био идентификован. Ако је лиганд једног орфан рецептора касније откривен, рецептор се назива "усвојени орфан".
Примери уреди
Примери орфан рецептора су многобројни код Г протеин-спрегнутих (GPCR)[1][2][3] и нуклеарних[4][5][6] рецепторских фамилија. GPCR орфан рецепторима су обично дата имена која почињу са "GPR", чему следи број, на пример GPR1. Примери усвојених орфан рецептора из групе нуклеарних рецептора су фарнезоид X рецептор (FXR), јетрени X рецептор (LXR), и пероксизом пролифератором-активирани рецептор (PPAR). Још један пример орфан рецептора је место PCP везивања на NMDA рецептору. То је место на коме рекреациона дрога PCP дејствује, али је ендогени лиганд овог места непознат.
Откриће уреди
Историски, рецептори су били откривени користећи лиганде да "лов" на њихове рецепторе. Отуда по дефиницији, ти рецептори нису били орфани. Међутим, са развојем модерних молекуларно биолошких техника попут тестирања cDNA библиотека, постало је могу]е да се идентификују сродни рецептори на основу сличности секвенци са познатим рецепторима без познавања њихових лиганда.
Литература уреди
- ^ Левоyе А, Дам Ј, Аyоуб МА, Гуиллауме ЈЛ, Јоцкерс Р (2006). „До орпхан Г-протеин-цоуплед рецепторс хаве лиганд-индепендент фунцтионс? Неw инсигхтс фром рецептор хетеродимерс”. ЕМБО Реп. 7 (11): 1094—8. ПМЦ 1679777
. ПМИД 17077864. дои:10.1038/сј.ембор.7400838.
- ^ Цивелли О, Саито Y, Wанг З, Нотхацкер ХП, Реинсцхеид РК (2006). „Орпхан ГПЦРс анд тхеир лигандс”. Пхармацол Тхер. 110 (3): 525—32. ПМИД 16289308. дои:10.1016/ј.пхармтхера.2005.10.001.
- ^ Wисе А, Јупе СЦ, Реес С (2004). „Тхе идентифицатион оф лигандс ат орпхан Г-протеин цоуплед рецепторс.”. Анну Рев Пхармацол Тоxицол. 44 (Фебруарy): 43—66. ПМИД 14744238. дои:10.1146/аннурев.пхармтоx.44.101802.121419.
- ^ Гигуèре V (1999). „Орпхан нуцлеар рецепторс: фром гене то фунцтион”. Ендоцр. Рев. 20 (5): 689—725. ПМИД 10529899. дои:10.1210/ер.20.5.689.
- ^ Беноит Г, Цоонеy А, Гигуере V, Инграхам Х, Лазар M, Мусцат Г, Перлманн Т, Ренауд ЈП, Сцхwабе Ј, Сладек Ф, Тсаи МЈ, Лаудет V (2006). „Интернатионал Унион оф Пхармацологy. LXVI. Орпхан нуцлеар рецепторс”. Пхармацол Рев. 58 (4): 798—836. ПМИД 17132856. дои:10.1124/пр.58.4.10.
- ^ Схи Y (2007). „Орпхан нуцлеар рецепторс ин друг дисцоверy”. Друг Дисцов. Тодаy. 12 (11-12): 440—5. ПМЦ 2748783 . ПМИД 17532527. дои:10.1016/ј.друдис.2007.04.006.
Додатна литература уреди
- „Цласс А Орпханс ГПЦРс”. ИУПХАР Датабасе. Интернатионал Унион оф Пхармацологy. Архивирано из оригинала 11. 05. 2008. г.
- „Цласс Б Орпханс ГПЦРс”. ИУПХАР Датабасе. Интернатионал Унион оф Пхармацологy. Архивирано из оригинала 11. 05. 2008. г.
- „Цласс C Орпханс ГПЦРс”. ИУПХАР Датабасе. Интернатионал Унион оф Пхармацологy. Архивирано из оригинала 11. 05. 2008. г.