Потентност (фармакологија)

У пољу фармакологије, потентност је мера активности лека изражена у виду количине супстанце неопходне да се произведе ефекат датог интензитета.[1] Веома потентни лек (нпр., морфин, алпразолам, хлорпромазин) изазива велики респонс на ниским концентрацијама, док ниско потентни лек (ибупрофен, ацетилсалицилна киселина) изазива мали респонс на никим концентрацијама. Потентност је пропорционална афинитету и ефикасности.[2]

Семи-лог граф два агониста са различитим Kd вредностима.

Афинитет је способност лека да се веже за рецептор. Ефикасност је однос између заузетости рецептора и способности иницирања респонса на молекуларном, ћелијском, ткивном или системском нивоу. Респонс је једнак ефекту (Е), који је завистан од везивања лека, као и способности рецептора са везаним леком да произведе респонс; тако да је потентност зависна од афинитета и ефикасности. Агонист (лиганд, лек или хормон) који се веже за рецептор и произведе респонс се обично обележава са А или D. Испод одређене концентрације агониста ([А]), Е је сувише низак да би се мерио, али на вишим концентрацијама он постаје уочљив и повишава се са порастом концентрације агониста [А], док на довољно високим концентрацијама он се више не повећава са порастом [А] (Emax).

Emax је максимални могући ефекат агониста. Концентрација А на којој је Е вредност на 50% од Emax се назива полу-максимална ефективна концентрација и обележава се са [А]50, или EC50. Термин потентност се односи на [А]50 вредност. Што је нижа EC50 вредност, то је мања концентрација лека потребна да би се произвело 50% максималног ефекта, и то је већа потентност.

Референце уреди

  1. ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803. 
  2. ^ Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799. 

Литература уреди