Nekonkurentna inhibicija

tip enzimske inhibicije

Nekonkurentna inhibicija (nekompetitivna inhibicija, anti-kompetitivna inhibicija, se javlja kad se enzimski inhibitor vezuje jedino za kompleks enzima i supstrata (E-S kompleks).

Dok je za nekonkurentnu inhibiciju neophodno da je formiran kompleks enzima i supstrata, beskonkurentna inhibicija se može javiti u prisustvu ili odsustvu supstrata.

Mehanizmi уреди

Redukcija efektivne koncentracije E-S kompleksa povišava pojavni afinitet enzima za supstrat putem Le Šateljeovog principa (Km se snižava) i umanjuje se maksimum enzimske aktivnosti (Vmax), pošto je potrebno više vremena da bi supstrat ili produkt napustili aktivno mesto. Nekonkurentna inhibicija je najefektivnija pri visokim koncentracijama supstrata.

Matematička definicija уреди

 
Lajnviver-Burkov dijagram nekonkurentne enzimske inhibicije.

Lajnviver-Burkova jednačina glasi:

 

Gde je v inicijalna brzina reakcije, Km je Mihaelis-Mentenova konstanta, Vmax je maksimalna brzina reakcije, i [S] je koncentracija supstrata.[1]

Lajnviver-Burk dijagram za nekompetitivni inhibitor proizvodi liniju koja je paralelna sa originalnom linijom odnosa enzima i supstrats, ali sa većim y-presekom, usled prisustva inhibicionog člana  :

 

Gde je [I] koncentracija inhibitora, a Ki je konstanta inhibicije koja je karakteristična za inhibitor.[2][3]

Reference уреди

  1. ^ Cleland, W. W. (1963). „The kinetics of enzyme-catalyzed reactions with two or more substrates or products”. Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Specialized Section on Enzymological Subjects. 67: 173—187. PMID 14021668. doi:10.1016/0926-6569(63)90226-8. 
  2. ^ Rhodes, David. „Enzyme Kinetics - Single Substrate, Uncompetitive Inhibition, Lineweaver-Burk Plot”. Purdue University. Архивирано из оригинала 09. 03. 2016. г. Приступљено 2013-08-31. 
  3. ^ Cornish-Bowden, A. (1974). „A simple graphical method for determining the inhibition constants of mixed, uncompetitive and non-competitive inhibitors”. The Biochemical Journal. 137 (1): 143—144. PMC 1166095 . PMID 4206907. doi:10.1042/bj1370143.