Википедија

Antagonist H3 receptora


Антагонист Х3 рецептора је класификација лекова који се користе за блокирање дејства хистамина на Х3 рецептору. За разлику од Х1 и Х2 рецептора који првенствено имају периферно дејство, али узрокују седацију ако се блокирају у мозгу, Х3 рецептори се првенствено налазе у мозгу и инхибирају ауторецепторе лоциране на хистаминергичним нервним терминалима, чиме модулишу отпуштање хистамина. Хистаминско отпуштање у мозгу иницира секундарно отпуштање ексцитаторних неуротрансмитера пупут глутамата и ацетилхолина стимулацијом Х1 рецептора у можданој кори. Консеквентно за разлику од Х1 антагониста који производе седацију, Х3 антагонисти имају стимулантне и ноотропне ефекте, и истражују се као потенцијални лекови у третману неуродегенеративних обољења као што је Алцхајмерова болест.

Примери селективних Х3 антагониста су клобенпропит,[1] ABT-239,[2] ципроксифан,[3], конесин, и A-349,821.[4]

Референце уреди

  1. ^ Yонеyама Х; Схимода А; Араки L; et al. (2008). „Еффициент аппроацхес то С-алкyл-Н-алкyлисотхиоуреас: сyнтхесес оф хистамине Х3 антагонист цлобенпропит анд итс аналогуес”. Ј. Орг. Цхем. 73 (6): 2096—104. ПМИД 18278935. дои:10.1021/јо702181x. 
  2. ^ Фоx ГБ, Есбенсхаде ТА, Пан ЈБ, Радек РЈ, Круегер КМ, Yао ББ, Броwман КЕ, Буцклеy МЈ, Баллард МЕ, Коматер ВА, Минер Х, Зханг M, Фагхих Р, Руетер ЛЕ, Битнер РС, Дресцхер КУ, Wеттер Ј, Марсх К, Лемаире M, Порсолт РД, Беннани YЛ, Сулливан ЈП, Цоwарт MD, Децкер МW, Ханцоцк АА (2005). „Пхармацологицал пропертиес оф АБТ-239 [4-(22-[(2R)-2-Methylpyrrolidinyl]ethylбензофуран-5-yл)бензонитриле]: II. Неуропхyсиологицал цхарацтеризатион анд броад прецлиницал еффицацy ин цогнитион анд сцхизопхрениа оф а потент анд селецтиве хистамине Х3 рецептор антагонист”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 313 (1): 176—90. ПМИД 15608077. дои:10.1124/јпет.104.078402. 
  3. ^ ЛЛигнеау X, Лин Ј, Ванни-Мерциер Г, Јоувет M, Муир ЈЛ, Ганеллин ЦР, Старк Х, Елз С, Сцхунацк W, Сцхwартз Ј (1998). „Неуроцхемицал анд бехавиорал еффецтс оф ципроxифан, а потент хистамине Х3-рецептор антагонист”. Ј. Пхармацол. Еxп. Тхер. 287 (2): 658—66. ПМИД 9808693. 
  4. ^ Есбенсхаде ТА, Фоx ГБ, Круегер КМ, Бараноwски ЈЛ, Миллер ТР, Канг ЦХ, Деннy LI, Wитте ДГ, Yао ББ, Пан ЈБ, Фагхих Р, Беннани YЛ, Wиллиамс M, Ханцоцк АА (1. 9. 2004). „Пхармацологицал анд бехавиорал пропертиес оф А-349821, а селецтиве анд потент хуман хистамине Х3 рецептор антагонист”. Биоцхемицал Пхармацологy. 68 (5): 933—45. ПМИД 15294456. дои:10.1016/ј.бцп.2004.05.048. 
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Antagonist_H3_receptora&oldid=26727924”