Бета-3 адренергички рецептор

Бета-3 адренергички рецептор
Бета-3 адренергички рецептор
Идентификатори
Симболи	АДРБ3; БЕТА3АР
Вањски ИД	ОМИМ: 109691 МГИ: 87939 ХомолоГене: 37250 ИУПХАР: β3-адреноцептор ГенеЦардс: АДРБ3 Гене
Онтологија гена
Молекуларна функција	• родопсину-слична рецепторска активност; • рецепторска активност; • бета3-адренергичка рецепторска активност; • бета-3 адренергичко рецепторско везивање; • протеинска хомодимеризациона активност; • норепинефринско везивање;
Целуларна компонента	• мембранска фракција; • ћелијска мембрана; • интегрално са ћелијском мембраном; • рецепторски комплекс;
Биолошки процес	• исхраном индукована термогенеза; • норепинефрин-епинефринска вазодилација током регулације крвног притиска; • арестином посредована десензитизација сигналног пута Г-протеин спрегнутог рецептора; • угљено хидратни метаболички процес; • генерација прекурсорних метаболита и енергије; • метаболички процес енергетске резерве; • рецептором-посредована ендоцитоза; • пренос сигнала; • активација аденилат циклазе; • респонсе на хладноћу; • генерација топлоте; • негативна регулација величине тела; • позитивна регулација МАПККК каскаде; • диференцијација смеђих масних ћелија;
Преглед РНК изражавања
	подаци
Ортолози
Врста	Човек
Ентрез	155
Енсембл	ЕНСГ00000188778
УниПрот	П13945
РефСеq (мРНА)	НМ_000025
РефСеq (протеин)	НП_000016
Локација (УЦСЦ)	Цхр 8:; 37.94 - 37.94 Мб
ПубМед претрага	[1]

Бета-3 адренергички рецептор (β₃ адренорецептор), такође познат као ADRB3, је бета-адренергички рецептор. ADRB3 је такође ознака за људски ген који га кодира.^[1]

Функција

Дејства β₃ рецептора обухватају:

Повишење степена липолизе у адипозном ткиву.^[2]
Термогенеза у скелеталним мишићима^[3]

Ова рецептор је лоциран углавном у адипозном ткиву и учествује у регулацији липолизе и термогенезе. За неки β₃ агонисте је утврђено да имају антистресно дејство у студијама на животињама. То сугестира да овај рецептор такође има улогу у CNS. Бета3-рецептори су нађени у жучној кеси, мокраћној бешики, и у можданом адипозном ткиву. Њихова улога у физиологији жучне кесе је непозната, мада се сматра да учествују у липолизи и термогенези у смеђој масноћи. Сматра се да у мокраћној бешики изазивају релаксацију бешике и спречавају мокрење.^[4]

Механизам акције

Бета адренергички рецептори учествују у епинефрином и норепинефрином индукованој активацији аденилат циклазе путем активације Г протеина G_s типа.^[5]

Агонисти

Амибегрон (SR-58611A)^[6]^[7]
Солабегрон (GW-427,353)^[8]
Небиволол
L-796,568^[9]
CL-316,243^[10]
LY-368,842
Ro40-2148

Селективни β₃ агонисти могу потенцијално да поспеше умањење телесне тежине путем модулације липолизе.^[2]

Антагонисти

За SR 59230A се мислило да је селективни β₃ антагонист^[11] али је накнадно утврђено да је такође антагонист α₁ рецептора.^[12]

Интеракције

За бета-3 адренергички рецептор је показано да интерагује са Срц.^[13]

Референце

^ „Ентрез Гене: АДРБ1 адренергиц, бета-1-, рецептор”.
^ ^а ^б Феррер-Лоренте Р, Цабот C, Фернáндез-Лóпез ЈА, Алеманy M (2005). „Цомбинед еффецтс оф олеоyл-естроне анд а β₃-адренергиц агонист (ЦЛ316,243) он липид сторес оф диет-индуцед оверwеигхт мале Wистар ратс”. Лифе Сциенцес. 77 (16): 2051—8. ПМИД 15935402. дои:10.1016/ј.лфс.2005.04.008.
^ Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ISBN 978-0-443-07145-4. Паге 163
^ Масааки Саwа; Хиросхи Харада (2006). „Рецент Девелопментс ин тхе Десигн оф Ораллy Биоаваилабле β3-Адренергиц Рецептор Агонистс”. Цуррент Медицинал Цхемистрy. 13 (1): 25—37. ПМИД 16457637. дои:10.2174/092986706775198006.
^ „Ентрез Гене: АДРБ3 адренергиц, бета-3-, рецептор”.
^ Цонсоли D, Леггио ГМ, Маззола C, Мицале V, Драго Ф (2007). „Бехавиорал еффецтс оф тхе β₃ адреноцептор агонист СР58611А: ис ит тхе путативе прототyпе оф а неw цласс оф антидепрессант/анxиолyтиц другс?”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 573 (1-3): 139—47. ПМИД 17669397. дои:10.1016/ј.ејпхар.2007.06.048.
^ Оверстреет ДХ, Стеммелин Ј, Гриебел Г (2008). „Цонфирматион оф антидепрессант потентиал оф тхе селецтиве β₃ адреноцептор агонист амибегрон ин ан анимал модел оф депрессион”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 89 (4): 623—6. ПМИД 18358519. дои:10.1016/ј.пбб.2008.02.020.
^ Хицкс А, МцЦаффертy ГП, Риедел Е, Аиyар Н, Пуллен M, Еванс C, Луце ТД, Цоатнеy РW, Ривера ГЦ, Wестфалл ТД, Хиебле ЈП (2007). „ГW427353 (солабегрон), а новел, селецтиве бета3-адренергиц рецептор агонист, евокес бладдер релаxатион анд инцреасес мицтуритион рефлеx тхресхолд ин тхе дог”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 323 (1): 202—9. ПМИД 17626794. дои:10.1124/јпет.107.125757.
^ Ларсен ТМ, Тоубро С, ван Баак МА, Готтесдиенер КМ, Ларсон П, Сарис WХ, Аструп А (2002). „Еффецт оф а 28-д треатмент wитх L-796568, а новел β₃-адренергиц рецептор агонист, он енергy еxпендитуре анд бодy цомпоситион ин обесе мен”. Тхе Америцан Јоурнал оф Цлиницал Нутритион. 76 (4): 780—8. ПМИД 12324291.
^ Фу, L; Исобе, К; Зенг, Q; Сузукаwа, К; Такекосхи, К; Каwаками, Y (2008). „Тхе еффецтс оф бета(3)-адреноцептор агонист CL-316,243 он адипонецтин, адипонецтин рецепторс анд тумор нецросис фацтор-алпха еxпрессионс ин адипосе тиссуес оф обесе диабетиц ККАy мице.”. Еуропеан јоурнал оф пхармацологy. 584 (1): 202—6. ПМИД 18304529. дои:10.1016/ј.ејпхар.2008.01.028.
^ Нисоли Е, Тонелло C, Ланди M, Царруба МО (1996). „Фунцтионал студиес оф тхе фирст селецтиве β₃-адренергиц рецептор антагонист СР 59230А ин рат броwн адипоцyтес”. Мол. Пхармацол. 49 (1): 7—14. ПМИД 8569714.
^ Беxис С, Доцхертy ЈР (2009). „Роле оф алпха(1)- анд β₃-адреноцепторс ин тхе модулатион бy СР59230А оф тхе еффецтс оф МДМА он бодy температуре ин тхе моусе”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 158 (1): 259—66. ПМЦ 2795232  . ПМИД 19422394. дои:10.1111/ј.1476-5381.2009.00186.x.
^ Цао W, Луттрелл ЛМ, Медведев АВ, Пиерце КЛ, Даниел КW, Диxон ТМ, Лефкоwитз РЈ, Цоллинс С (2000). „Дирецт биндинг оф ацтиватед ц-Срц то тхе бета 3-адренергиц рецептор ис реqуиред фор МАП кинасе ацтиватион”. Ј. Биол. Цхем. УНИТЕД СТАТЕС. 275 (49): 38131—4. ИССН 0021-9258. ПМИД 11013230. дои:10.1074/јбц.Ц000592200.

Литература

Граннеман ЈГ, Лахнерс КН, Рао ДД (1993). „Родент анд хуман бета 3-адренергиц рецептор генес цонтаин ан интрон wитхин тхе протеин-цодинг блоцк.”. Мол. Пхармацол. 42 (6): 964—70. ПМИД 1336117.
Нахмиас C; Блин Н; Елалоуф ЈМ (1991). „Молецулар цхарацтеризатион оф тхе моусе бета 3-адренергиц рецептор: релатионсхип wитх тхе атyпицал рецептор оф адипоцyтес.”. ЕМБО Ј. 10 (12): 3721—7. ПМЦ 453106  . ПМИД 1718744.
Еморине Љ; Марулло С; Бриенд-Сутрен MM (1989). „Молецулар цхарацтеризатион оф тхе хуман бета 3-адренергиц рецептор.”. Сциенце. 245 (4922): 1118—21. ПМИД 2570461. дои:10.1126/сциенце.2570461.
Гуан XМ, Аменд А, Страдер CD (1995). „Детерминатион оф струцтурал домаинс фор Г протеин цоуплинг анд лиганд биндинг ин бета 3-адренергиц рецептор.”. Мол. Пхармацол. 48 (3): 492—8. ПМИД 7565630.
Родригуез M; Цариллон C; Цоqуерел А (1995). „Евиденце фор тхе пресенце оф бета 3-адренергиц рецептор мРНА ин тхе хуман браин.”. Браин Рес. Мол. Браин Рес. 29 (2): 369—75. ПМИД 7609625. дои:10.1016/0169-328X(94)00274-I.
Цлéмент К; Ваиссе C; Маннинг БС (1995). „Генетиц вариатион ин тхе бета 3-адренергиц рецептор анд ан инцреасед цапацитy то гаин wеигхт ин патиентс wитх морбид обеситy.”. Н. Енгл. Ј. Мед. 333 (6): 352—4. ПМИД 7609752. дои:10.1056/НЕЈМ199508103330605.
Диб А; Адéлаïде Ј; Цхаффанет M (1995). „Цхарацтеризатион оф тхе регион оф тхе схорт арм оф цхромосоме 8 амплифиед ин бреаст царцинома.”. Онцогене. 10 (5): 995—1001. ПМИД 7898940.
Махмоудиан M (1994). „Тхе цомплеx оф хуман Гс протеин wитх тхе бета 3 адренергиц рецептор: а цомпутер-аидед молецулар моделинг студy.”. Јоурнал оф молецулар грапхицс. 12 (1): 22—8, 34. ПМИД 8011597. дои:10.1016/0263-7855(94)80004-9.
Wилкие ТМ; Цхен Y; Гилберт ДЈ (1994). „Идентифицатион, цхромосомал лоцатион, анд геноме организатион оф маммалиан Г-протеин-цоуплед рецепторс.”. Геномицс. 18 (2): 175—84. ПМИД 8288218. дои:10.1006/гено.1993.1452.
Криеф С; Лöннqвист Ф; Раимбаулт С (1993). „Тиссуе дистрибутион оф бета 3-адренергиц рецептор мРНА ин ман.”. Ј. Цлин. Инвест. 91 (1): 344—9. ПМЦ 330032  . ПМИД 8380813. дои:10.1172/ЈЦИ116191.
ван Спронсен А; Нахмиас C; Криеф С (1993). „Тхе промотер анд интрон/еxон струцтуре оф тхе хуман анд моусе бета 3-адренергиц-рецептор генес.”. Еур. Ј. Биоцхем. 213 (3): 1117—24. ПМИД 8389293. дои:10.1111/ј.1432-1033.1993.тб17861.x.
Лелиас ЈМ; Кагхад M; Родригуез M (1993). „Молецулар цлонинг оф а хуман бета 3-адренергиц рецептор цДНА.”. ФЕБС Летт. 324 (2): 127—30. ПМИД 8389717. дои:10.1016/0014-5793(93)81377-C.
Цанделоре МР; Денг L; Тота ЛМ (1996). „Пхармацологицал цхарацтеризатион оф а рецентлy десцрибед хуман бета 3-адренергиц рецептор мутант.”. Ендоцринологy. 137 (6): 2638—41. ПМИД 8641219. дои:10.1210/ен.137.6.2638.
Фујисаwа Т; Икегами Х; Yамато Е (1996). „Ассоциатион оф Трп64Арг мутатион оф тхе бета3-адренергиц-рецептор wитх НИДДМ анд бодy wеигхт гаин.”. Диабетологиа. 39 (3): 349—52. ПМИД 8721782. дои:10.1007/БФ00418352.
Хигасхи К; Исхикаwа Т; Ито Т (1997). „Ассоциатион оф а генетиц вариатион ин тхе бета 3-адренергиц рецептор гене wитх цоронарy хеарт дисеасе амонг Јапанесе.”. Биоцхем. Биопхyс. Рес. Цоммун. 232 (3): 728—30. ПМИД 9126344. дои:10.1006/ббрц.1997.6339.
Хоффстедт Ј; Поириер О; Тхöрне А (1999). „Полyморпхисм оф тхе хуман бета3-адреноцептор гене формс а wелл-цонсервед хаплотyпе тхат ис ассоциатед wитх модерате обеситy анд алтеред рецептор фунцтион.”. Диабетес. 48 (1): 203—5. ПМИД 9892244. дои:10.2337/диабетес.48.1.203.
Халусхка МК; Фан ЈБ; Бентлеy К (1999). „Паттернс оф сингле-нуцлеотиде полyморпхисмс ин цандидате генес фор блоод-прессуре хомеостасис.”. Нат. Генет. 22 (3): 239—47. ПМИД 10391210. дои:10.1038/10297.
Кимура К; Сасаки Н; Асано А (2000). „Мутатед хуман бета3-адренергиц рецептор (Трп64Арг) лоwерс тхе респонсе то бета3-адренергиц агонистс ин трансфецтед 3Т3-Л1 преадипоцyтес.”. Хорм. Метаб. Рес. 32 (3): 91—6. ПМИД 10786926. дои:10.1055/с-2007-978597.
Цао W; Луттрелл ЛМ; Медведев АВ (2001). „Дирецт биндинг оф ацтиватед ц-Срц то тхе бета 3-адренергиц рецептор ис реqуиред фор МАП кинасе ацтиватион.”. Ј. Биол. Цхем. 275 (49): 38131—4. ПМИД 11013230. дои:10.1074/јбц.Ц000592200.
Русселл СТ, Хираи К, Тисдале МЈ (2002). „Роле оф бета3-адренергиц рецепторс ин тхе ацтион оф а тумоур липид мобилизинг фацтор.”. Бр. Ј. Цанцер. 86 (3): 424—8. ПМЦ 2375201  . ПМИД 11875710. дои:10.1038/сј.бјц.6600086.

Спољашње везе

„β₃-адреноцептор”. ИУПХАР Датабасе оф Рецепторс анд Ион Цханнелс. Интернатионал Унион оф Басиц анд Цлиницал Пхармацологy. Архивирано из оригинала 30. 12. 2014. г.

[entrez-1] „Ентрез Гене: АДРБ1 адренергиц, бета-1-, рецептор”.

[pmid15935402-2] а ^б Феррер-Лоренте Р, Цабот C, Фернáндез-Лóпез ЈА, Алеманy M (2005). „Цомбинед еффецтс оф олеоyл-естроне анд а β₃-адренергиц агонист (ЦЛ316,243) он липид сторес оф диет-индуцед оверwеигхт мале Wистар ратс”. Лифе Сциенцес. 77 (16): 2051—8. ПМИД 15935402. дои:10.1016/ј.лфс.2005.04.008.

[Rang163-3] Ранг, Х. П. (2003). Пхармацологy. Единбургх: Цхурцхилл Ливингстоне. ISBN 978-0-443-07145-4. Паге 163

[pmid16457637-4] Масааки Саwа; Хиросхи Харада (2006). „Рецент Девелопментс ин тхе Десигн оф Ораллy Биоаваилабле β3-Адренергиц Рецептор Агонистс”. Цуррент Медицинал Цхемистрy. 13 (1): 25—37. ПМИД 16457637. дои:10.2174/092986706775198006.

[autogenerated1-5] „Ентрез Гене: АДРБ3 адренергиц, бета-3-, рецептор”.

[pmid17669397-6] Цонсоли D, Леггио ГМ, Маззола C, Мицале V, Драго Ф (2007). „Бехавиорал еффецтс оф тхе β₃ адреноцептор агонист СР58611А: ис ит тхе путативе прототyпе оф а неw цласс оф антидепрессант/анxиолyтиц другс?”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 573 (1-3): 139—47. ПМИД 17669397. дои:10.1016/ј.ејпхар.2007.06.048.

[pmid18358519-7] Оверстреет ДХ, Стеммелин Ј, Гриебел Г (2008). „Цонфирматион оф антидепрессант потентиал оф тхе селецтиве β₃ адреноцептор агонист амибегрон ин ан анимал модел оф депрессион”. Пхармацологy, Биоцхемистрy, анд Бехавиор. 89 (4): 623—6. ПМИД 18358519. дои:10.1016/ј.пбб.2008.02.020.

[pmid17626794-8] Хицкс А, МцЦаффертy ГП, Риедел Е, Аиyар Н, Пуллен M, Еванс C, Луце ТД, Цоатнеy РW, Ривера ГЦ, Wестфалл ТД, Хиебле ЈП (2007). „ГW427353 (солабегрон), а новел, селецтиве бета3-адренергиц рецептор агонист, евокес бладдер релаxатион анд инцреасес мицтуритион рефлеx тхресхолд ин тхе дог”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 323 (1): 202—9. ПМИД 17626794. дои:10.1124/јпет.107.125757.

[pmid12324291-9] Ларсен ТМ, Тоубро С, ван Баак МА, Готтесдиенер КМ, Ларсон П, Сарис WХ, Аструп А (2002). „Еффецт оф а 28-д треатмент wитх L-796568, а новел β₃-адренергиц рецептор агонист, он енергy еxпендитуре анд бодy цомпоситион ин обесе мен”. Тхе Америцан Јоурнал оф Цлиницал Нутритион. 76 (4): 780—8. ПМИД 12324291.

[10] Фу, L; Исобе, К; Зенг, Q; Сузукаwа, К; Такекосхи, К; Каwаками, Y (2008). „Тхе еффецтс оф бета(3)-адреноцептор агонист CL-316,243 он адипонецтин, адипонецтин рецепторс анд тумор нецросис фацтор-алпха еxпрессионс ин адипосе тиссуес оф обесе диабетиц ККАy мице.”. Еуропеан јоурнал оф пхармацологy. 584 (1): 202—6. ПМИД 18304529. дои:10.1016/ј.ејпхар.2008.01.028.

[pmid8569714-11] Нисоли Е, Тонелло C, Ланди M, Царруба МО (1996). „Фунцтионал студиес оф тхе фирст селецтиве β₃-адренергиц рецептор антагонист СР 59230А ин рат броwн адипоцyтес”. Мол. Пхармацол. 49 (1): 7—14. ПМИД 8569714.

[pmid19422394-12] Беxис С, Доцхертy ЈР (2009). „Роле оф алпха(1)- анд β₃-адреноцепторс ин тхе модулатион бy СР59230А оф тхе еффецтс оф МДМА он бодy температуре ин тхе моусе”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 158 (1): 259—66. ПМЦ 2795232  . ПМИД 19422394. дои:10.1111/ј.1476-5381.2009.00186.x.

[pmid11013230-13] Цао W, Луттрелл ЛМ, Медведев АВ, Пиерце КЛ, Даниел КW, Диxон ТМ, Лефкоwитз РЈ, Цоллинс С (2000). „Дирецт биндинг оф ацтиватед ц-Срц то тхе бета 3-адренергиц рецептор ис реqуиред фор МАП кинасе ацтиватион”. Ј. Биол. Цхем. УНИТЕД СТАТЕС. 275 (49): 38131—4. ИССН 0021-9258. ПМИД 11013230. дои:10.1074/јбц.Ц000592200.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]